血液招商排行榜

山东华信制药集团股份有限公司

主营:药品、保健品、食品、化妆品、功能性纺织品、医药...

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血液产品推荐

暖宫贴

大运彩票平台 该产品由发热袋和外袋组成。外袋由敷膜无纺布和含有压敏胶的无纺布及硅油纸组成。

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暖宫贴定制批发生产厂家

 1、散寒、暖宫化瘀、改善血液循环、促进产后子宫正常收缩,预防产后“月子病”。 2、辅助治疗急慢、性盆腔炎、附件炎及妇科炎症。顺产、剖宫产及流产后女性腹痛,月经不调、痛经。 3、子宫活动,促进血管、子宫正常收缩,加快子宫内组织修复、消除妊辰纹等。

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暖宫贴|月子贴

【产品名称】远红外热疗贴 【商 品 名】暖宫贴 【产品性能结构及组成】本品由粘贴部、防粘离型纸、远红外微孔导热胶布、微孔透氧发热体(铁粉、活性炭、盐等)组合而成。 【适用范围】 1、产妇暖宫,阻止体外寒邪之气对产妇的侵害,加快恶露排出,保护产妇安全度过月子期;  2、流产暖宫,促使产后子宫及血管尽快恢复正常的收缩规律,促进子宫复旧; 3、女性月经周期疼痛的治疗。 适用人群:顺产、剖宫产及流产后女性,痛经女性。 【注意事项、警示及提示性说明】  ●外用,一次性使用,不要直接粘贴在皮肤上; ●打开内袋后应立即使用,使用中若感觉过热,可适当加以隔垫,谨防烫伤; ●睡时慎用,谨防无痛感的低温灼伤。 ●急性损伤请在24小时以后使用或遵医嘱; ●生活不能自理者须在监护人监护下使用; ●置于儿童接触不到的地方。 【禁忌症】1.孕妇;2.糖尿病和有血液循环障碍者;3.皮肤热敏感度低者;4.严重急性期炎症患者。 【贮 存】密封,置室内阴凉干燥处。

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虎今通远红外理疗贴厂家

大运彩票平台虎今通远红外理疗贴,是医疗器械文号的贴剂产品,产品主要用于供应连锁药店。该产品市场反响非常好,回头客比较多。虎今通远红外理疗贴由纯中药熬制膏体,外加远红外陶瓷微粉,以及水凝胶共同构成。纯中药膏体部分由多味活血化瘀、去湿除寒的中药,其中以上等的川乌、草乌为君药构成。远红外陶瓷微粉可以释放出远红外线,通过远红外线的物理作用,调节人体血液循环以及新陈代谢,辅佐药物治疗,使效果更突出。其中含有的水凝胶成分,可以将中药离子溶解于其中,使中药离子的游离性增强,更加容易的通过透皮吸收原理进入人体,发挥药效,缓解病痛。

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中医三伏贴 膏药贴 电极理疗贴片

 理疗电极片的使用原理是将电极片附于人体相应的治疗部位,使治疗仪正负极连通,治疗仪产生的脉冲通过贴片,像无数电针进行模拟针灸及按摩治疗等功能。 三伏贴可疏通经络,调理气血,宽胸降气,健脾和胃,鼓舞阳气,调节人体的肺脾功能,使机体的免疫功能不断增强,从而达到振奋阳气、促进血液循环、祛除寒邪、提高卫外功能的效果。

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远红外理疗贴 六大分型系列贴剂

骨科分型: 颈椎病贴、骨质增生贴、肩周炎贴腰椎间盘突出贴、风湿关节炎贴、跌打损伤贴           【产品名称】远红外理疗贴  【结构性能】该产品由远红外陶瓷粉、丙烯酸压敏胶和无纺布及硅油纸制成。  【使用方法】清洁患处,取出贴剂揭开防粘层,将胶面贴于患处,轻轻按压即可,每24小时更换一次。 【禁 忌 症】孕妇禁用;皮肤过敏者慎用。   【执行标准】YZB/鲁0216-2009   【生产许可】鲁食药监械生产许20140114号  【注册证号】鲁食药监械(准)字2014第2260180号 【规   格】7cm×10cm×3贴×2袋×300盒/件 优势:   1、采用医用压敏胶,过敏率低,纯棉水刺无纺布基底,贴敷舒适    2、疗效好,见效快,波长为5-15mm的远红外,促进血液循环和微循环,远红外理疗与药疗相结合,标本兼治      3、不含刺激性成分和激素,安全无毒副作用,5分钟起效,止痛只需30分钟   4、过敏率极低,控制在规定5%以内    5、柔软舒适、不拔汗毛、透气耐汗透,夏季也可以正常使用   6、透皮吸收、疗效好,无异味、无残留    7、区域运作,严格的市场冲串货管理制度   8、产品细致分型,专病专治(一贴配一方,一方治一病)治疗更全面,说服力强;柜台陈列大,突出企业实力    9、包装色彩鲜明-蓝色,抢眼

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双唑泰栓

本品为复方制剂,每枚含主要成份为甲硝唑200毫克、克霉唑160毫克、醋酸氯已定8毫克。辅料为:混合脂肪酸甘油酯。   【性状】   本品为类白色至乳黄色栓剂。   【作用类别】   本品为妇科用药类非处方药药品。   【适应症】   用于细菌性阴道病、念珠菌性外阴阴道病、滴虫性阴道炎以及细菌、真菌、滴虫混合感染性阴道炎。   【规格】   复方。   【用法用量】   阴道给药,睡前洗净双手,取栓剂,除去外包装后,戴上指套,将本品送入阴道深处(后穹隆部),每次1枚,连用7日为一个疗程。停药后次月经净后再重复一疗程。   【不良反应】   偶见皮疹、阴道烧灼感、瘙痒或其他黏膜刺激症状。   因本品可自黏膜吸收,长期大量使用后也可产生与全身用药相同的不良反应,如恶心、食欲缺乏、呕吐、腹泻、腹部不适、味觉改变、口干、口腔金属味等。癫痫发作和周围神经病变,后者主要表现为肢端麻木和感觉异常。其他还有可逆性粒细胞减少。过敏反应如皮疹、荨麻疹、瘙痒等。中枢神经系统症状,如头痛、眩晕、晕厥、感觉异常、肢体麻木、共济失调和精神错乱等。血清氨基转移酶升高、发热、膀胱炎、排尿困难、尿液发黑等,均属可逆性,停药后自行恢复。   【禁忌】   1、对吡咯类(咪唑类)药物过敏者禁用。   2、有活动性中枢神经疾病和血液病患者禁用。   3、孕妇禁用。   【注意事项】   1、本品仅供阴道给药,切忌口服。   2、使用本品时应避开月经期。   3、无性生活史的女性应在医师指导下使用.   4、用药部位如有烧灼感、红肿等情况应停药,并将局部药物洗净,必要时向医师咨询。   5、给药时应洗净双手或戴指套或手套。   6、用药期间注意个人卫生,防止重复感染,使用避孕套或避免房事。   7、哺乳期妇女应用本品时应停止哺乳。   8、老年人慎用。   9、使用中若出现过敏症状或中枢神经系统不良反应,应立即停药。   10、肝、肾功能不全者慎用。   11、治疗阴道滴虫病时,需同时治疗其性伴侣。   12、使用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料。   13、对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。   14、本品性状发生改变时禁止使用。   15、请将本品放在儿童不能接触的地方。   16、如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。   【药物相互作用】   1、氯己定与肥皂、碘化钾等有配伍禁忌。与硼砂、碳酸氢盐、碳酸盐、氧化物、枸橼酸盐、磷酸盐和硫酸盐也有配伍禁忌。   2、本品与土霉素合用时,后者可干扰甲硝唑清除阴道滴虫的作用。   3、长期大量使用经黏膜吸收后,也可产生与全身用药相似的药物相互作用,如抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢、干扰双硫仑代谢及血清氨基转移酶和乳酸脱氢酶测定结果、与肝微粒体酶诱导剂或抑制剂合用,可加快或减慢本品在肝内的代谢等。   4、如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。   【药理作用】   本品所含甲硝唑为抗厌氧菌与抗滴虫药;克霉唑为广谱抗真菌药,对浅表、深部的多种真菌均有抗菌作用,其作用机制是抑制真菌细胞膜的合成和影响其代谢过程;醋酸氯己定为季铵盐类阳离子表面活性剂,对革兰阳性细菌有杀菌作用。三药合用具有协同作用,不仅适用于单纯真菌、细菌或滴虫感染,也适用于混合感染。

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酒石酸美托洛尔片

大运彩票平台通用名称: 酒石酸美托洛尔片 功能主治: ​本品用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。 用法用量: 治疗高血压100~200mg/次,一日2次,在血液动力学稳定后立即使用。 急性心肌梗死主张在早期,即初的几小时内使用,因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时即出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率,若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法:可先静脉注射美托洛尔2.5~5mg/次(2分钟内),每5分钟一次,共3次10~15mg。之后15分钟开始口服25~50mg,每6~12小时一次,共24~48小时,然后口服50~100mg/次,一日2次。 不稳定性心绞痛也主张早期使用,用法与用量可参照急性心肌梗死。急性心肌梗死发生心房纤颤时若无禁忌证可静脉使用美托洛尔,其方法同上。心肌梗死后若无禁忌证应长期使用,因为已经证明这样做可以降低心性死亡率,包括猝死。一般50~100mg/次,一日2次。 在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等症时一般25~50mg/次,一日2~3次,或100mg /次,一日2次。 心力衰竭。 应在使用洋地黄和/或利尿剂等抗心衰的治疗基础上使用本药。起初6.25mg/次,一日2~3次,以后视临床情况每数日至一周增加6.25~12.5mg/次,一日2~3次,大剂量可用至50~100mg/次,一日2次。大剂量不应超过300~400mg/天。 剂 型: 片剂

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恩替卡韦分散片(润众) 半年疗程装

大运彩票平台【药品名称】   通用名称:恩替卡韦分散片(润众) 半年疗程装   商品名称:恩替卡韦分散片(润众) 半年疗程装   拼音全码:EnTiKaWeiFenSanPian(RunZhong) BanNianLiaoChengZhuang 【主要成份】 本品主要成份为:恩替卡韦化学名称:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物化学结构式:分子式:C12H15N5O3·H2O分子量:295.3 【性 状】 本品为白色或类白色片。 【适应症/功能主治】 本品适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。 【规格型号】0.5mg*7s*26盒 【用法用量】患者应在有经验的医生指导下服用本品。 推荐剂量: 成人和16岁及以上的青少年口服本品,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次,每次1mg(0.5mg 两片)。 本品应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。 肾功能不全 在肾功能不全的患者中,恩替卡韦的表观口服清除率随肌酐清除率的降低而降低(参见药代动力学,特殊人群)。肌酐清除率<50mL/分钟的患者(包括接受血液透析或CAPD治疗的患者)应调整用药剂量。见表1。 表1:肾功能不全患者恩替卡韦推荐用药间隔调整 肌酐清除率(mL/min) 通常剂量(0.5mg) 拉米夫定治疗失效(1mg) &su 【不良反应】 对不良反应的评价基于4项全球的临床试验:AI463014,AI463022,AI463026,AI463027以及3项在中国进行的临床试验(AI463012,AI463023,AI463056)。在这7项研究中,共有2596位慢性乙肝患者入选。在与拉米夫定对照的研究中,恩替卡韦与拉米夫定的不良事件和实验室检查异常情况相似。 在国外进行的研究中,本品常见的不良事件有:头痛、疲劳、眩晕、恶心。拉米夫定治疗的患者普遍出现的不良事件有:头痛、疲劳、眩晕。在这4项研究中,分别有1%的恩替卡韦治疗的患者和4%拉米夫定治疗的患者由于不良事件和实验室检测指标异常而退出研究。 国外临床不良事件 表2比较了在4项临床研究中恩替卡韦和拉米夫定的不同。其中选择了中到重度不良事件和治疗过程中发生的至少有可能与治疗相关的临床不良事件作为比较的指标。 表2:四项为期两年的恩替卡韦临床研究中,中到重度(2至4级)的临床不良事件a 【禁 忌】对恩替卡韦或制剂中任何成份过敏者禁用。 【注意事项】 肾功能不全的患者 肌酐清除率<50ml/min,包括血透析或CAPD的患者,建议调整恩替卡韦的给药剂量(见用法用量)。 肝移植受体患者 恩替卡韦治疗肝移植受体的安全性和有效性尚不清楚。如果认为肝移植受体需要接受恩替卡韦治疗,其曾经或正在接受可能影响肾功能的免疫抑制,如:环孢菌素或他克莫司的治疗,应在恩替卡韦给药前及给药过程中严密监测肾功能。(见药代动力学) 患者须知 患者应在医生的指导下服用恩替卡韦,并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重,所以应在医生的指导下改变治疗方法。 患者在开始恩替卡韦治疗前,需要进行HIV抗体的检测。应告知患者如果感染了HIV而未接受有效的HIV药物治疗,恩替卡韦可能会增加对HIV药物治疗耐药的机会(见警告3.合并感染HIV)。 使用恩替卡韦治疗并不能降低经性接触或污染血源传播HBV的危险性。因此,需要采取适当的防护措施。 【儿童用药】16岁以下儿童患者使用本品的安全性和有效性数据尚未建立。 【老年患者用药】由于没有足够的65岁及以上的老年患者参加本品的临床研究,尚不清楚老年患者与年轻患者对本品的反应有何不同。其他的临床试验报告也未发现老年患者与年轻患者之间的不同。恩替卡韦主要由肾脏排泄,在肾功能损伤的患者中,可能发生毒性反应的危险性更高。因为老年患者多数肾功能有所下降,因此应注意药物剂量的选择,并且监测肾功能。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 恩替卡韦对妊娠妇女影响的研究尚不充分。只有当对胎儿潜在的风险利益作出充分的权衡后,方可使用本品。 目前尚无资料提示本品能影响HBV的母婴传播,因此,应采取适当的干预措施以防止新生儿感染HBV。 恩替卡韦可从大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚,所以不推荐服用本品的母亲哺乳。 【药物相互作用】 体内和体外试验评价了恩替卡韦的代谢情况。恩替卡韦不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。在浓度达到人体内浓度约10000倍时,恩替卡韦不抑制任何主要的人CYP450酶:1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在浓度达到人体内浓度约340倍时,恩替卡韦不诱导人CYP450酶:1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。同时服用通过抑制或诱导CYP450系统而代谢的药物对恩替卡韦的药代动力学没有影响。而且,同时服用恩替卡韦对已知的CYP底物的药代动力学也没有影响。 研究恩替卡韦与拉米夫定、阿德福韦和替诺福韦的相互作用时,发现恩替卡韦和与其相互作用药物的稳态药代动力学均没有改变。 由于恩替卡韦主要通过肾脏清除,服用降低肾功能或竞争性通过主动肾小球分泌的药物的同时,服用恩替卡韦可能增加这两个药物的血药浓度。同时服用恩替卡韦与拉米夫定、阿德福韦、替诺福韦不会引起明显的药物相互作用。同时服用恩替卡韦与其他通过肾脏清除或已知影响肾功能的药物的相互作用尚未研究。患者在同时服用恩替卡韦与此类药物时要密切监测不良反应的发生。 【药物过量】 目前尚无使用本品过量的相关报道。在健康人群中单次给药达40毫克或连续 14天多次给药20mg/天后,未观察到不良事件发生的增多。如果发生药物过量,须监测患者的毒性指标,必要时进行标准支持疗法。 单次给药1mg恩替卡韦后,4个小时的血液透析可清除约13%的恩替卡韦。 【药理毒理】 药理作用 微生物学 作用机制 本品为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBV DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至大于160μM。 抗病毒活性: 在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中,恩替卡韦抑制50%病毒DNA合成所需浓度(EC50)为0.004μM。恩替卡韦对拉米夫定耐药病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范围0.01至0.059μM)。 恩替卡韦与HIV核苷逆转录酶抑制剂(NRTIs)联合给药,不太可能降低恩替卡韦的抗HBV疗效或后一类药物中任何一种药物的抗HIV疗效。细胞培养中检验HBV联合治疗,发现在大范围浓度内,阿巴卡韦, 去羟肌苷, 拉米夫定, 斯他夫定, 替诺福韦或齐多夫定对恩替卡韦的抗HBV活性均无拮抗作用。在HIV抗病毒活性实验中,当恩替卡韦浓度大于体内峰浓度4倍时,恩替卡韦对于6种NRTIs药物的细胞培养中的抗HIV活性无拮抗作用。 抗HIV病毒活性: 全面分析恩替卡韦对一组实验室分离毒株以及临床分离的1型人类免疫缺陷病毒株(HIV-1)的抑制活性,在不同细胞及实验条件下获得的EC50值范围是0.026到>10mM;当病毒水平降低时观察到更低的EC50值。在细胞培养中,恩替卡韦在微摩尔浓度水平时可选择出 HIV逆转录酶的M184I位点置换,在恩替卡韦高浓度水平时证实了抑制作用。含M184V位点置换的HIV变异株对恩替卡韦失去敏感性。 耐药性 细胞培养 位于逆转录酶区有rtM204I/V和rtL180M位点置换的拉米夫定耐药株 (LVDr)对恩替卡韦的敏感性较HBV野毒株下降了8倍。合并额外恩替卡韦耐药氨基酸rtT184,rtS202和/或rtM250位点改变的,在细胞培养还发现,对恩替卡韦的敏感性降低。合并额外(rtT184A,C,F,G,I 【药代动力学】 吸收 健康受试者口服用药后,本品被迅速吸收,0.5到1.5小时达到峰浓度(Cmax)。每天给药一次,6—10天后可达稳态,累积量约为两倍。 食物对口服吸收的影响 进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg本品会导致药物吸收的轻微延迟(从原来的0.75小时变为1.0—1.5小时),Cmax降低44—46%,药时曲线下面积(AUC)降低18—20%。因此,本品应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。 分布 药代动力学资料表明,其表观分布容积超过全身液体量,这说明本品广泛分布于各组织。 体外实验表明本品与人血浆蛋白结合率为13%。 代谢和清除 在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后,未观察到本品的氧化或乙酰化代谢物,但观察到少量II期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。恩替卡韦不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。 在达到血浆峰浓度后,血药浓度以双指数方式下降,达到终末清除半衰期约需128—149小时。药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍,这表明其有效累积半衰期约为24小时。 本品主要以原形通过肾脏清除,清除率为给药量的62—73%。肾清除率为360—471mL/min,且不依赖于给药剂量,这表明恩替卡韦同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。 特殊人群 性别:本品的药代动力学不因性别的不同而改变。 种族:本品的药代动力学不因种族的不同而改变。 老年人:一项评价年龄与本品药代动力学关系的研究(口服本品1mg)显示老年人的AUC较健康年轻人升高29.3%,这很可能是由于个体肾功能的差异所造成的。老年人的用药剂量参看肾功能不全者的剂量调节。 肾功能不全 在不同程度肾功能不全的患者(无慢性乙型肝炎病毒感染),包括使用血液透析或持续性便携式腹膜透析(CAPD)治疗的患者中,单次给药1mg本品后的药代动力学结果显示清除率随肌酐清除率的降低而下降。血液透析前2小时单次给药1mg本品,血液透析4小时能清除约给药剂量的13%,CAPD治疗7天仅能清除约给药剂量的0.3%。恩替卡韦应在血液透析后给药。 肝功能不全 在中度和重度肝功能不全(Child—Pugh分级B或C)的患者(不包括慢性乙肝病毒感染患者)中,研究了单次给药1 mg后 【贮 藏】密封,在25℃以下干 【包 装】0.5mg*7s*26盒/套。 【有 效 期】36 月 【批准文号】国药准字H20100019 【生产企业】正大天晴药业集团股份有限公司

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盐酸米诺环素胶囊

大运彩票平台【药品名称】 通用名称:盐酸米诺环素胶囊 商品名称:玫满 英文名称:Minocycline Hydrochloride Capsules 汉语拼音:Yansuan Minuohuansu Jiaonang 【成份】本品主要成份为盐酸米诺环素。 【性状】本品内容物为黄色至黄褐色微丸。 【适应症】 本品适用于因葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、淋病奈瑟菌、痢疾杆菌、大肠埃希菌、克雷伯氏菌、变形杆菌、绿脓杆菌、梅毒螺旋体及衣原体等对本品敏感的病原体引起的下列感染: 1.尿道炎、男性非淋菌性尿道炎(NGU)、前列腺炎、淋病、膀胱炎、附睾丸炎、宫内感染、肾盂肾炎、肾盂炎、肾盂膀胱炎等。 2.浅表性化脓性感染:痤疮、扁桃体炎、肩周炎、毛囊炎、脓皮症、疖、疖肿症、痈、蜂窝组织炎、汗腺炎、皮脂囊肿粉瘤、乳头状皮肤炎、甲沟炎、脓肿、鸡眼继发性感染、咽炎、泪囊炎、眼睑缘炎、麦粒肿、牙龈炎、牙冠周围炎、牙科性上腭窦炎、感染性上腭囊肿、牙周炎、外耳炎、外阴炎、阴道炎、创伤感染、手术后感染。 3.深部化脓性疾病:乳腺炎、淋巴管(结)炎、颌下腺炎、骨髓炎、骨炎。 4.急慢性支气管炎、喘息型支气管炎、支气管扩张、支气管肺炎、细菌性肺炎、异型肺炎、肺部化脓症。 5.梅毒。 6.中耳炎、副鼻窦炎、颌下腺炎。 7.痢疾、肠炎、感染性食物中毒、胆管炎、胆囊炎。 8.腹膜炎。 9.败血症、菌血症。 【规格】按C23H27N307计算:100mg 【用法用量】口服。 成人剂量为0.2g,以后每12或24小时再服用0.1g,或遵医嘱。寻常性痤疮每次50mg,一日2次,6周为一疗程。 肾功能损害患者:肾功能损害患者用药,其24小时内的日总剂量不应超过200mg。 【不良反应】详见说明书。 【禁忌】对任何四环素类药物或本品中的任一成分过敏者禁用。 【注意事项】 特别警告 罕见发生与服用盐酸米诺环素有关的过敏性/过敏样反应(包括休克和死亡)。 怀孕妇女服用盐酸米诺环素,和其它四环素类抗生素一样,会引致胎儿毒性。在牙齿发育期(从孕后期、婴儿期、8岁前儿童期)服用四环素类药物可引起牙齿变色(黄色-灰色-棕色)。该不良反应在长期用药的患者中更常见,但是在短期内重复用药的患者中也有发生。   同时,也报道有牙釉质发育不全。四环素类药物不应在牙齿发育期间使用,除非治疗利益大于风险。 一般注意事项 1.肝、肾功能不全、食道通过障碍者、老年人、口服吸收不良或不能进食者及全身状态恶化患者(因易引发维生素K缺乏症)慎用。 2.由于具有前庭毒性,本品已不作为脑膜炎奈瑟菌带菌者和脑膜炎奈瑟菌感染的治疗药物。 3.对本品过敏者有可能对其他四环素类也过敏。 4.服用盐酸米诺环素治疗的患者,在驾车或操作危险机械时应格外小心。因为在盐酸米诺环素治疗期间,报道有中枢神经系统的副作用,包括头晕、头昏或眩晕。这些症状在治疗期间可能消失,通常停药后消失。由于可致头晕、倦怠等,汽车驾驶员、从事危险性较大的机器操作及高空作业者应避免服用本品。 5.使用盐酸米诺环素中发生的其他非常罕见的严重事件包括斯一琼氏综合征( Stevens-Johnson综合征)和中毒性表皮坏死松解症。如果怀疑发生上述的任何一种严重的皮肤反应,应停用盐酸米诺环素。 6.有报道使用四环素类药物可能会引起脑假瘤(良性颅内压增高),通常临床表现有头痛和视物模糊。当四环素用于婴儿时,还有囱门凸出的报道。尽管以上情况和其它相关症状多在停药后消失,性后遗症仍有可能存在。 7.本品滞留于食道并崩解时,会引起食道溃疡,故应多饮水,尤其临睡前服用时。 8.急性淋病奈瑟菌性尿道炎患者疑有初期或二期梅毒时,通常应进行暗视野检查,疑有其他类型梅毒时,每月应进行血清学检查,并至少进行4个月。 9.严重肾功能不全患者的剂量应低于常用剂量,如需长期治疗,应监测血药浓度。 10.用药期间应定期检查肝、肾功能。 11.本品有可能引起光敏性皮炎,应告知患者在服用四环素类药物期间可引起较重的晒斑反应,故用药期间应避免日晒。 12.肝功能损害患者:据报道盐酸米诺环素有肝毒性;因此,在肝功能不全患者以及与其他肝毒性药物合用时应谨慎使用。 13.肾功能损害患者:四环素类药物的抗合成代谢作用可引起血尿氮水平升高。在严重肾功能损害患者中,高血清水平的四环素类药物可导致氮质血症、高磷酸血症和酸中毒。如果存在肾功能损害,即使通常的口服及注射剂量均可导致药物在人体内的过度蓄积及肝脏毒性。 14.对实验室检查指标的干扰: (1)测定尿邻苯二酚胺(Hingerty法)浓度时,由于本品对萤光的干扰,可能使测定结果偏高。 (2)可能使碱性磷酸酶、血清淀粉酶、血清胆红素、血清氨基转移酶(AST、ALT)的测定值升高。 15.实验室监测:患者应定期进行身体各系统功能检查,包括造血系统、肾功能和肝功能。 16.本品可与食品、牛奶或含碳酸盐饮料同服。 17.于受控室温200C-250C(68℉-77℉)条件下贮藏,避免将本品保存于光照、潮湿和过热的地方。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 动物研究结果表明四环素类药物可通过胎盘,可在胎儿组织中发现而对胎儿的发育产生毒性作用(通常与骨骼发育的延迟有关)。在动物怀孕早期接受治疗可出现胚胎中毒的迹象。 盐酸米诺环素,和其它四环素类抗生素一样,可通过胎盘,孕妇服用后可引致胎儿损害。如果在怀孕期间服用盐酸米诺环素或在服药期间怀孕,应告知患者药物对胎儿的潜在危险。 牙齿发育期间(孕后期)使用四环素类可引起牙齿的变色。牙釉质的发育不全亦有报道。 在妊娠的后三个月服用四环素类药物可在胎儿骨骼中形成稳定的钙复合物。在未发育完全的婴幼儿中服用四环素类药物(每6小时25mg/kg)可观察到腓骨生长速度的降低。腓骨生长速度的变化在停药后可恢复。 在上市后临床经验报道中,有先天性畸形,包括四肢减少的发生。 盐酸米诺环素可在人乳中分泌;因此,应决定是停止哺乳还是停止用药。 【儿童用药】由于本品可引起牙齿性变色,牙釉质发育不良,并抑制骨骼的发育生长,故不推荐用于8岁以下的儿童,除非预期的利益高于可能的危险。 【老年用药】本品的临床试验没有包括足够多的65岁以上的患者,所以不能判断老年人用药后的反应是否和年轻人相同。老年患者的剂量选择要谨慎,通常从小剂量开始,因为老年人出现肝脏、肾脏或心脏功能降低的可能较高,并可能同时患有其它疾病或正在使用其它药物治疗。 【药物相互作用】 1.由于四环素能降低凝血酶原的活性,故本品与抗凝血药合用时,应降低抗凝血药的剂量。 2.由于制酸药(如碳酸氢钠、铝、钙、镁)可与四环素类药物合用形成不溶性络合物而使四环素类药物的吸收减少、活性降低,故盐酸米诺环素与制酸药应避免同时服用。含铁的制剂可削弱盐酸米诺环素的吸收。 3.降血脂药物考来烯胺(cholestyramine)或考来替泊(colestipol)与本品合用时,可能影响本品的吸收。 4.由于苯妥英或卡马西平可诱导微粒体酶的活性致使本品血药浓度降低,故合用时须调整本品的剂量。 5.全麻药甲氧氟烷和米诺环素合用可导致致命性的肾毒性。 6.由于抑菌药物能干扰青霉素的抑菌活性,所以应避免四环素类药物与青霉素类合用。 7.米诺环素与强利尿药(如呋塞米等)合用可加重肾损害。 8.米诺环素与其他肝毒性药物(如抗肿瘤化疗药物)合用可加重肝损害。 9.四环素类药物和口服避孕药合用,能降低口服避孕药的效果。 10.避免在服用米诺环素前即刻、使用期间及使用后即刻使用异维甲酸或其他系统性类视黄醇或维生素A。这些药物中的任何一种都与脑假瘤发生有关。 11.当麦角生物碱或其衍生物与四环素类同时给药时,会增加麦角中毒的风险。 12.食物、牛奶和其他乳制品可损害标准米诺环素口服制剂的吸收。然而,食物和牛奶不会显著削弱微丸胶囊的吸收。 【药物过量】药物过量常见的不良反应包括头昏、恶心和呕吐。尚无盐酸米诺环素的特定的解毒剂。万一发生药物过量,应立即停药,对症治疗并采取支持性治疗措施。血液透析和腹膜透析不能有效清除血液中的盐酸米诺环素。 【药理毒理】 1.药理:本品为半合成四环素类广谱抗生素,具高效和长效性,在四环素类抗生素中,本品的抗菌作用强。抗菌谱与四环素相近。对革兰阳性菌包括耐四环素的金黄色葡萄球菌、链球菌等和革兰阴性菌中的淋病奈瑟菌均有很强的作用;对革兰阴性杆菌的作用一般较弱;本品对沙眼衣原体和溶脲支原体亦有较好的抑制作用。 本品的作用机制是与核糖体30S亚基的A位置结合,阻止肽链的延长,从而抑制细菌或其他病原微生物的蛋白质合成。本品系抑菌药,但在高浓度时,也具有杀菌作用。 2.毒理:本品能导致实验动物(大鼠、狗和猴)的甲状腺变为黑色。大鼠给予本品进行慢性治疗,结果导致甲状腺肿,甚至甲状腺瘤。本品亦能导致大鼠和狗的甲状腺增生。 【药代动力学】 本品口服后迅速被吸收,食物对本品的吸收无明显影响。口服本品0.2g,1~4小时内(平均2.1小时)达血药峰浓度(Cmax),为2.1~5.1mg/L。本品脂溶性较高,易渗透入许多组织和体液中,如甲状腺、肺、脑和前列腺等,本品在胆汁和尿中的浓度比血药浓度高10 --30倍,在唾液和泪液中的浓度比其他四环素类抗生素高。血清蛋白结合率为76%~83%。在体内代谢较多,在尿中排泄的原形药物远低于其他四环素类。本品排泄缓慢,大部分由肾和胆汁排出。血消除半衰期(t1/2β)为11.1-22.1小时(平均15.5小时)。 【贮藏】遮光,密封保存。 【包装】铝塑包装,100mg/粒,10粒/板,1板/盒; 【有效期】36个月 【批准文号】国药准字H10960010 【生产企业】惠氏制药有限公司

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普瑞巴林胶囊(乐瑞卡)

【药品名称】   通用名称:普瑞巴林胶囊   商品名称:普瑞巴林胶囊(乐瑞卡)   英文名称:Pregabalin Capsule 【主要成份】 每粒胶囊含普瑞巴林75mg。 【成 份】   化学名:(S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸   分子式:C8H17NO2    分子量:159.23 【性 状】 本品为硬胶囊,内容物为白色至类白色粉末。 【适应症/功能主治】 本品用于治疗带状疱疹后神经痛。 【规格型号】75mg*8s(乐瑞卡) 【用法用量】本品可与食物同时服用,也可单独服用。 本品推荐剂量为每次75或150mg,每日2次;或者每次50mg或100mg,每日3次。 起始剂量可为每次75mg,每日2次;或者每次50mg,每日3次。可在1周内根据疗效及耐受性增加至每次150mg,每日2次。由于本品主要经肾脏排泄清除,肾功能减退的患者应调整剂量。以上推荐剂量适用于肌酐清除率≥60毫升/分的患者。 服用本品300mg/日,2-4周后疼痛未得到充分缓解的患者,如可耐受本品,可增至每次300mg,每日2次,或每次200mg,每日3次(600mg/日)。由于不良反应呈剂量依赖性,且不良反应可导致更高的停药率,剂量超过300mg/日仅应用于耐受300mg/日剂量的持续性疼痛患。 如需停用普瑞巴林,建议至少用1周时间逐渐减停。 【不良反应】主要为头晕、嗜睡、共济失调、意识模糊、乏力、思维异常、视物模糊、运动失调、口干、水肿、体重增加及"思维异常"(主要为集中精力困难/注意困难)。参见产品说明书。 【禁 忌】对本品所含活性成份或任何辅料过敏者禁用。 【注意事项】本品可能引起外周水肿,心功能III或IV级的充血性心衰患者应慎用。本品相关的头晕及嗜睡可能影响驾驶或操作机械的能力。服用后可出现肌酸激酶升高,如疑似或确诊为肌病或肌酸激酶显著升高时,应停用本品。本品可能引起躯体依赖性。孕妇慎用,哺乳妇女用药期间应停止哺乳。≤17岁的患者不宜使用。 【儿童用药】由于该人群中安全性和疗效的数据不充足,年龄小于12岁的儿童和青少年(12-17岁)不推荐使用乐瑞卡。 【老年患者用药】老年患者(年龄65岁以上)由于肾功能减退可能需要减量(见 【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠妇女使用普瑞巴林的数据不足。 动物研究显示乐瑞卡具有生殖毒性。乐瑞卡对人类的可能风险目前未知。 除非必要(孕妇服药的益处明显大于药物对胎儿的潜在风险),否则妊娠期间不应服用乐瑞卡。育龄妇女必须应用有效的避孕措施。 目前尚不清楚普瑞巴林是否经母乳分泌;但是,乐瑞卡可经大鼠的乳汁分泌。因此,不建议在应用普瑞巴林治疗期间哺乳。 【药物过量】人体急性药物过量的症状、体征及实验室检查发现:普瑞巴林过量使用的经验有限。临床研发项目中,报告偶然药物过量的高剂量为8000mg,未产生明显临床后果。临床研究中,一些患者过量服药高达2400mg/日。高剂量组(≥900mg)患者的不良反应类型与推荐剂量组没有临床差异。 药物过量的治疗或处理:普瑞巴林过量没有特异性解毒药物。如果确认药物过量,可试用洗胃或催吐法清除未吸收药物,通常应注意保持气道通畅。一般支持治疗包括监测生命体征和观察临床状况。虽然少数已知的本品过量病例未应用血液透析,但可能要根据患者的临床 【药代动力学】在健康志愿者、接受抗癫痫药物治疗的癫痫患者及慢性疼痛患者中,普瑞巴林的稳态药代动力学参数相似。 吸收:空腹服用普瑞巴林,吸收迅速,在单剂或多剂给药后1小时内达血浆峰浓度。据估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%,而且与剂量无关。多剂给药后,24-48小时内可达稳态。与食物一起服用时,普瑞巴林的吸收速率降低,Cmax降低25-30%,tmax延迟至约2.5小时。但是,普瑞巴林和食物同时服用并不会对普瑞巴林的吸收程度造成有临床意义的影响。 分布:临床前研究显示普瑞巴林可以通过小鼠、大鼠和猴的血脑屏障。普瑞巴林可以通过大鼠的胎盘,并可出现在哺乳大鼠的乳汁内。在人体,普瑞巴林口服给药后的表观分布容积大约是0.56L/kg。普瑞巴林不与血浆蛋白结合。 代谢:普瑞巴林在人体内的代谢可以忽略不计。在给予放射标记的普瑞巴林后,约98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。普瑞巴林的主要代谢产物-N-甲基化衍生物,也在尿中被发现,占给药剂量的0.9%。在临床前研究中,未发现普瑞巴林由S-旋光对映体向R-旋光对映体转化的消旋作用。 排泄:普瑞巴林主要从体循环清除,并以原型药物的形式经肾脏排泄。普瑞巴林的平均清除半衰期为6.3小时。普瑞巴林血浆清除率和肾脏清除率均与肌酐清除率有直接比例关系。 对于伴有肾功能减退或正在接受血液透析治疗的患者,有必要调整剂量。 线性/非线性:在推荐的每日给药剂量范围内,普瑞巴林的药代动力学呈线性。个体间普瑞巴林的药代动力学变异性较小(<20%)。多次给药的药代动力学可根据单次给药的数据推测。因此,无须常规监测普瑞巴林的血浆浓度。 【贮 藏】密封,在干燥处保存 【包 装】8粒/盒 【有 效 期】36 月 【批准文号】国药准字J20100102

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他达拉非片(希爱力)

【药品名称】   通用名称:他达拉非片   商品名称:他达拉非片(希爱力)   拼音全码:TaDaLaFeiPian(XiAiLi) 【主要成份】 他达拉非片。 【成 份】    分子量:C22H19N3O4 【性 状】 黄色,杏仁状,一面标有C20字样。 【适应症/功能主治】 治疗男性勃起功能障碍。需要性刺激以使本品生效。他达拉非不能用于女性。 【规格型号】20mg*1s 【用法用量】 1.用于成年男性:本品的推荐剂量为10mg,在进行性生活之前服用,不受进食的影响。如果服用10mg 效果不显著,可以服用20mg。可至少在性生活前30分钟服用。大服药频率为每日一次。好不要连续每日服用他达拉非,因为尚未确定长期服用的安全性。同时,因为他达拉非的作用经常持续超过。 2.用于老年男性:老年人无须调整剂量。 3.用于肾功能不全的男性对于轻至中度肾功能不全的患者无须调整剂量。对于重度肾功能不全的患者,大推荐剂量为10mg。 4.用于肝功能不全的男性:本品的推荐剂量为10mg,在进行性生活之前服用,不受进食的影响。关于重度肝功能不全(Child-Pugh 分级C)患者使用他达拉非的临床安全性信息有限;如果对此类患者,开处方,需要处方医生对每位患者进行认真的利益/风险评估。尚无肝功能不全的患者服,用高于10mg剂量的数据。 5.用于糖尿病的男性:糖尿病患者无须调整。详见内包装说明书。 【不良反应】常见的不良反应是头痛和消化不良。这些报告的不良反应是 一过性的、且一般为轻度或者是中度的。75岁以上患者的不良反应数据非常有限。详见内包装说明书。 【禁 忌】 1.已知对他达拉非及其处方中的成分过敏的患者不得服用本品。 2.临床研究表明他达拉非可以增强硝酸盐类药物的降压作用。这被认为是硝酸盐类药物和他达拉非共同作用于一氧化氮/cGMP通路的结果。因此,正在服用任何形式的硝酸盐类药物的患者禁止服用本品。 3.性生活会给心脏病患者带来潜在的心脏风险。因此,勃起功能障碍的治疗药物,包括他达拉非在内,不应用于建议不宜进行性生活的心脏病患者。对已患有心脏病的患者,医生应考虑性生活潜在的心脏风险。 4.已进行的临床试验不包括下列心血管疾病患者,因此这些人群严禁服用他达拉非: (1)在近90天内发生过心肌梗塞的患者 (2)不稳定型心绞痛或在性交过程中发生过心绞痛的患者 (3)在过去6个月内达到纽约心脏病协会诊断标准2级或超过2级的心衰患者 (4)难治性心律失常、低血压(<90/50mmHg),或难治性高血压患者。 (5)近6个月内发生过中风的患者已知对他达拉非及其处方中的成分过敏的患者不得服用本品。详见内包装说明书。 【注意事项】 1.在考虑给予药物治疗之前,应当先询问病史和对患者进行体检,以诊断是否患有男性勃起功能障碍和确定可能的未知病因。因为心血管病的发病几率与性行为有一定程度的相关,所以医生在对男性勃起功能障碍患者进行治疗以前,包括他达拉非,应当考虑患者的心血管健康状况。由于他达拉非具有使血管扩张的特性所以会导致血压轻度的、短暂的降低,这种特性可能增强硝酸盐的降压效果。 2.严重的心血管疾病,包括心肌梗塞、不稳定型心绞痛、室性心律失常、休克、短暂性缺血性发作等曾经在他达拉非的临床试验中观察到。另外,高血压和低血压(包括体位性低血压)在临床试验中也可偶尔见到。发生上述这些情况的患者大多数都在服药前已有心血管病因素。然而,目前尚不能确定这些事件是否与这些危险因素相关。 3.视力缺陷和非动脉性前部缺血性视神经病变(NAION)被报告与服用他达拉非和其它PDE5抑制剂相关。应告知患者如果发生突然的视力缺陷,应停止使用他达拉非并立刻咨询医生。 4.关于重度肝功能不全(Child-Pugh分级C)患者使用本品的临床安全性信息有限;如果对此类患者开处方,需要处方医生对每位患者进行认真的利益/风险评估。详见内包装说明书。 【儿童用药】18岁以下者不得服用本品。 【老年患者用药】健康老年受试者(65岁或以上)口服他达拉非清除率较低,使得AUC比19-45岁的健康受试者高25%。这一年龄的影响无临床意义,且无须调整剂量。 【孕妇及哺乳期妇女用药】本品不用于妇女。未在妊娠妇女中进行他达拉非的研究。动物研究没有表明本品对妊娠,胚胎/胎儿发育以及分娩和出生后发育有直接或间接的有害影响。 【药物相互作用】下述的相互作用研究中使用了10mg和/或20mg他达拉非。由于研究中使用的剂量是10mg他达拉非,因此临床上使用较大剂量时,不能完全排除临床上发生有关的药物相互作用。其他药物对他达拉非的作用他达拉非主要通过CYP3A4代谢。与单用他达拉非的 AUC值和Cmax相比,CYP3A4的选择性抑制剂酮康唑(每天200mg)可使他达拉非(10mg)的暴露量(AUC)增加2倍,Cmax增加 15%。酮康唑(每天400mg)可使他达拉非(20mg)的暴露量(AUC)增加4倍,Cmax增加22%。蛋白酶抑制剂利托那韦(200mg,每天2 次)是CYP3A4。CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6抑制剂,可使他达拉非(20mg)的暴露量(AUC)增加2倍,对Cmax没有影响。尽管尚未进行特殊的相互作用研究,其他的蛋白酶抑制剂,如沙奎那韦和其他CYP3A4抑制剂,如红霉素、甲红霉素、伊曲康唑以及柚子汁等都有可能增加他达拉非在血浆中的浓度。所以无法预测的不良反应的发生率可能会增加。运输因子(例如P-糖蛋白)对他达拉非的分布的作用还不清楚。因此有可能发生运输因子的抑制剂所导致的药物的相互作用。详见内包装说明书。 【药物过量】在健康受试者单次剂量高达500mg,患者每日多次服药总剂量曾达100mg,其不良事件与较低剂量时类似。如发生药物过量,应采用标准的支持治疗。血液透析对他达拉非的清除帮助不大。 【药理毒理】药物用于勃起功能障碍(ATC编码G04BE)。他达拉非是环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶5(PDE5)的选择性、可逆性抑制剂。当性刺激导致局部释放一氧化氮,PDE5受到他达拉非抑制,使阴茎海绵体内cGMP水平提高。这导致平滑肌松弛,血液流入阴茎组织,产生勃起。如无性刺激,他达拉非不发生作用。体外研究显示他达拉非是PDE5的选择性抑制剂。PDE5是存在于阴茎海绵体平滑肌、血管和内脏平滑肌、骨骼肌、血小板、肾脏、肺和大脑内的一种酶。他达拉非对PDE5的作用比对其他磷酸二酯酶的作用强。他达拉非对PDE5的作用比对心脏、脑、血管、肝和其他脏器肝和其他脏器中发现的PDE1.PDE2.PDE4等的作用强10,000倍以上。他达拉非对PDE5的作用比对心脏、血管中发现的PDE3的作用强 10,000倍以上。对PDE5的选择性超过PDE3很重要,因为PDE3与心肌收缩力有关。此外,他达拉非对PDE5的作用强度是对PDE6的近700 倍,后者存于视网膜,参与光传导。他达拉非对PDE5的作用强度比对PDE7-10高10,000倍以上。1054名患者在家参与的三项研究确定了患者对他达拉非的反应时间。与安慰剂相比,本品被证实在服药后短至16分钟,长达36小时内对勃起功能、进行成功性交的能力、达到达到和维持成功性交的勃起的能力均有统计学意义上的显著改善。与安慰剂比较,健康受试者服用他达拉非后卧位收缩压和舒张压(平均大降幅分别为1.6/0.8mmHg)和在站立位收缩压和舒张压(平均大降幅分别为0.2/4.6mmHg)均无显著差别,心率无显著变化。在评价他达拉非对视觉影响的研究中,使用Farnsworth- Munsell100-hue颜色试验未发现色觉分辨能力(蓝/绿色)的损害。这一结果与他达拉非对PDE6的亲和性低于PDE5是一致的。在所有临床试验中,对颜色视觉变化的报告罕见(&lt;0.1%)。在男性中进行了两项试验,每天服用他达拉非10mg和20mg,连续6个月,来研究他达拉非对精子生成的影响。结果表明,精子浓度减少50%甚至更多的男性比例,他达拉非与安慰剂相比没有明显差别。另外,与安慰剂相比,在精子数量、精子形态、精子活力等方面,任何一种剂量的他达拉非都没有明显的副作用。然而,在一项研究中,每天服用本品10mg,连续6个月,结果显示,与安慰剂相比,试验组精子浓度有所减低。 【药代动力学】吸收他达拉非于口服后快速吸收,服药后中位时间2小时达到平均大观测血浆浓度(Cmax)。口服本品后的生物利用度尚未明确。他达拉非的吸收率和程度不受食物的影响,所以本品可以与或不与食物同服。服药时间(早晨或晚上)对吸收率和程度没有临床意义的影响。分布平均分布容积约63升,说明他达拉非分布进入组织。在治疗浓度,血浆内94%的他达拉非与蛋白结合。蛋白结合不受肾功能损害的影响。在健康受试者,仅有不到0.0005%服药剂量的药物出现在精液内。生物转化他达拉非主要由细胞色素P450(CYP)3A4异构体代谢。主要的循环代谢产物是葡萄糖醛酸甲基儿茶酚。这一代谢产物对PDE5的作用比他达拉非至少弱13,000倍。因此,在观察到的代谢产物浓度不具有临床活性。清除在健康受试者口服他达拉非平均清除率为2.5L/hr,平均半衰期为 17.5小时。他达拉非主要以无活性的代谢产物形式排泄,主要从粪便(约61%的剂量),少部分从尿中排出(约36%的剂量)。线性/非线性在健康受试者,他达拉非的药代动力学的时间和剂量呈线性关系。在2.5-20mg剂量范围剂量范围以上,AUC随剂量成比例地提高。每日用药一次,在5天内达到稳态血药浓度。勃起功能障碍患者人群测得的药代动力学特性与无勃起功能障碍的受试者相似。特殊人群老年人健康老年受试者(65岁或以上)口服他达拉非清除率较低,使得AUC比19-45岁的健康受试者高25%。这一年龄的影响无临床意义,且无须调整剂量。肾功能不全患者在单剂量他达拉非(5-20mg)临床药理学研究中,他达拉非的暴露量(AUC)在轻度(肌酐清除率51-80ml/min)或中度(肌酐清除率31-50ml/min)肾功能不全患者和肾病晚期使用透析的患者中大约增加一倍。在血液透析的患者中观察到,Cmax比健康受试者高41%。血液透析对他达拉非的清除帮助不大。肝功能不全患者在轻度和中度肝功能损害受试者(Child-PughA和B级),他达拉非的AUC与健康受试者相似。因此无须调整剂量。关于重度肝功能不全(Child- Pugh分级C)患者使用本品的临床安全性信息有限;如果对此类患者开处方,需要处方医生对每位患者进行认真的利益/风险评估。对肝功能不全的患者每日服用超过10mg他达拉非的情况,目前尚无资料。糖尿病患者糖尿病患者他达拉非的AUC比健康受试者约低19%。 【贮 藏】置干燥阴凉处。 【包 装】20毫克*1片/盒。 【有 效 期】36 月 【执行标准】进口药品注册标准JX20070112 【批准文号】H20140818

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左甲状腺素钠片

大运彩票平台【药品名称】   通用名称:左甲状腺素钠片   商品名称:左甲状腺素钠片(优甲乐)   英文名称:LevothyroxineSodiumTablets   拼音全码:ZuoJiaZhuangXianSuNaPian(YouJiaLe) 【主要成份】 每片含50μg左甲状腺素钠。 【成 份】   化学名:O-(4-羟基-3,5-二碘苯基)-3,5-二碘-L-酪氨酸单钠盐    分子量:C15H10I4NaO4·H2O 【性 状】 本品为白色或类白色圆形片。 【适应症/功能主治】 1、治疗非毒性的甲状腺肿(甲状腺功能异常); 2、甲状腺肿切除术后,预防甲状腺肿复发; 3、甲状腺功能减退的替代治疗; 4、抗甲状腺药物治疗功能亢进症的辅助治疗; 5、甲状腺癌术后的抑制治疗; 6、甲状腺抑制试验。 【规格型号】 50μg*100s(优甲乐) 【用法用量】 成人早餐前半小时,空腹将一日剂量一次性用适当液体(如半杯水)送服;婴幼儿应在每日首餐前至少30分钟服用本品的全剂量,也可以用适当水将片剂捣碎支撑混悬液。 1、甲状腺肿:每日一次,一次1.5-4片; 2、预防甲状腺切除术后甲状腺肿复发:每日一次,一次1.5-4片; 3、成人甲状腺功能减退:初始剂量,每日一次,一次0.5-1片(起始剂量后每2-4周增加25-50μg,直至维持剂量);维持剂量,每日一次,一次2-4片; 4、儿童甲状腺功能减退:初始剂量,每日一次,一次1/4-1片;维持剂量:每日一次,一次2-3片; 5、抗甲状腺功能亢进的辅助治疗:每日一次,一次1-2片; 6、甲状腺癌切除术后:每日一次,一次3-6片; 7、甲状腺抑制试验:每日一次,一次4片。 【不良反应】 在用该品治疗时,如果按医生指导服药及按时服药一般不会出现不良反应。个别病例由于患者对剂量不耐受或者服用过量,特别是由于治疗开始时剂量增加过快,可能出现甲状腺机能亢进症状,包括:震颤、心悸、心律不齐、心绞痛、多汗、腹泻、呕吐、兴奋、头痛、不安、潮红、骨骼肌痉挛、体重下降、失眠和烦躁。如果您有任何不良反应的时候,请立即咨询您的医生,如果您有甲状腺机能亢进的症状,您的医生必要时会建议您停药,直至不良反应消失后再从更小剂量开始。 【禁 忌】 1、对本品及其辅料过敏者禁用。 2、未经治疗的肾上腺功能减退、垂体功能不全盒甲状腺毒症者禁用。 3、急性心肌梗死、急性心肌炎和急性全心炎患者禁用。 4、妊娠期间,本品不用于与抗甲状腺药物联用治疗甲状腺功能亢进。 【注意事项】 1.老年,有心血管疾病患者,有心肌缺血或糖尿病者慎用。 2.有垂体功能减退或肾上腺皮质功能减退者,如需补充甲状腺制剂,在给左甲状腺素钠以前数日应先用肾上腺皮质激素。 请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。 【儿童用药】 儿童若心脏健康,治疗开始即应用全剂量。通常情况下,甲状腺功能减退的病人,及甲状腺部分或全部切除术后的病人,会终生服药;对治疗甲状腺功能亢进时,其给药时间应与抗甲状腺药物给药时间一致。儿童甲状腺功能减退-初始剂量12.5-50ug/m2体表面积,每日1次,维持剂量100-150ug/m2体表面积,每日1次。抗甲状腺功能亢进的辅助治疗-50-100ug,每日1次。甲状腺全切术后-150-300ug,每日1次。甲状腺抑制试验-200ug,每日1次。 【老年患者用药】 对老年病人应用左甲状腺素钠片在剂量上必须十分慎重,应从小剂量开始,剂量增加的间隔要长些,即缓慢增加服用剂量,且应定期监测血甲状腺素水平。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 在妊娠期及哺乳期需特别注意继续使用甲状腺激素的治疗;妊娠期间不宜用左甲状腺素与抗甲状腺素药共同治疗甲状腺功能亢进症,因加用左甲状腺素会使抗甲状腺素药物剂量增加。与左甲状腺素不同,抗甲状腺素药能透过胎盘而降低胎儿甲状腺功能。 【药物相互作用】 1.左甲状腺素钠会增加抗凝剂的作用; 2.左甲状腺素钠会升高血中苯妥英钠水平; 3.抗惊厥药如卡马西平和苯妥英钠加快左甲状腺素钠代谢,可将甲状腺素从血浆蛋白中置换出来; 4.本品与强心甙合用,须相应调整强心甙用量; 5.左甲状腺素可增加拟交感性药物的作用; 6.左甲状腺素可增加儿茶酚胺受体敏感性,因此会增加三环类抗抑郁药物反应; 7.消胆胺等胆汁酸多价螯合剂,含钙、镁、铝的抗酸剂,可减少左甲状腺素钠吸收,同时用口服避孕药,需增加左甲状腺素钠用量; 8.左甲状腺素可能会导致抗糖尿病药物或胰岛素剂量的增加,在使用本品治疗的初始阶段以及改变剂量时(包括停药),需监测糖尿病病人的血糖情况,以适当调整糖尿病治疗药物的剂量; 【药物过量】 T3水平的升高是判断药物过量的一个有效手段,比T4或fT4水平的升高更为可靠。服用本品过量会出现代谢率急剧升高的症状。根据药物过量的程度,建议停药并进行检查。药物过量的症状包括强烈的β-拟交感神经效应,如心动过速、焦虑、激动和运动过度、使用β受体阻滞剂能够缓解这些症状,极度药物过量的情况可以使用血浆除去法。已发生的中毒事件(如企图自杀)中,人体可以耐受10mg左甲状腺素而没有出现并发症。报道表明,长期滥用本品的病人会出现心脏性猝死。 【药理毒理】 药理:本品中所含有的合成左甲状腺素与甲状腺自然分泌的甲状腺素相同。它与内源性激素一样,在外周器官中被转化为T3,然后通过与T3受体结合发挥其特定作用。人体不能够区分内源性或外源性的左甲状腺素。毒理:左甲状腺素有非常轻微的急性毒性,通过不同种属的动物(大鼠、狗)的慢性毒性研究发现,给予大鼠高剂量左甲状腺素钠时,会出现肝病迹象,自发性肾病的发生率升高,以及器官重量会发生改变。仅有极少的无效数量的甲状腺激素会通过胎盘。已有充分的人体试验数据表明,在怀孕的不同时期应用左甲状腺素,对胎儿没有任何的毒性效应,也不会引发畸形。没有报道表明本品会损害男性或女性的生育力,也没有任何迹象表明生育力的损伤与本品有关。尚无本品致突变的信息。到目前为止,没有任何迹象表明甲状腺激素会引起基因组改变从而对后代产生损害。关于左甲状腺素的致癌作用,尚未进行长期的动物试验。 【药代动力学】 口服左甲状腺素钠后,大部分均在小肠的上端被吸收,通过盖仑制剂,本品的吸收可达80%以上,达峰时间(tmax)大约为5到6个小时。本品口服给药后3~5天发生作用。左甲状腺素与特定的转运蛋白的结合率极高,大约为99.97%。这种蛋白激素结合不是共价结构,因此,血浆中的已结合激素与游离激素会进行持续地和非常迅速地交换。由于其高蛋白结合率,血液透析和血灌注时不能应用左甲状腺素。左甲状腺素的平均半衰期为7天。对甲状腺功能亢进患者,本品的半衰期缩短(3~4天),对甲状腺功能减退患者,本品的半衰期延长(9~10天)。本品的分布容积约为10~12升。肝脏中含有1/3的非甲状腺分泌的完整左甲状腺素,它能够迅速地与血清中的左甲状腺素进行交换。甲状腺素主要在肝脏、肾脏、脑和肌肉中进行代谢。代谢物经尿和粪便排泄。左甲状腺素的总代谢消除率大约为1.2升血浆/天。 【贮 藏】 遮光,密闭。 【包 装】 50ug*100s/盒。 【有 效 期】 24 月 【执行标准】 进口药品注册标准JX20030195 【批准文号】 H20140052 【生产企业】 Merck KGaA(德国默克公司)

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厄贝沙坦片(吉加)

大运彩票平台【药品名称】   通用名称:厄贝沙坦片   商品名称:厄贝沙坦片(吉加)   英文名称:IrbesartanTablets 【主要成份】 本品主要成份为厄贝沙坦。化学名称为2-丁基-3-[[邻-1H-5-四唑基苯基)苄基]-1,3-二氮杂螺[4,4]壬-1-烯-4-酮。分子式为C25H28N6O,分子量为428.5。 【性 状】 本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。 【适应症/功能主治】 高血压病。 【规格型号】0.15g*7s 【用法用量】口服:推荐起始剂量为0.15g,一日1次。根据病情可增至0.3g,一日1次。可单独使用,也可与其他抗高血压药物合用。对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意时,可加用小剂量的利尿药(如噻嗪类)或其他降压药物。 【不良反应】常见不良反应为:头痛、眩晕、心悸等,偶有咳嗽,一般程度都是轻微的,呈一过性,多数患者继续服药都能耐受。罕有荨麻疹及血管神经性水肿发生。文献报道本品不良反应发生率大于1%的有:消化不良、胃灼热感、腹泻、骨骼肌疼痛、疲劳和上呼吸道感染,但与空白对照组比没有显著性差异。大于1%但低于对照组发生率的有腹痛、焦虑、神经质、胸痛、咽炎、恶心呕吐、皮疹、心动过速等。低血压和直立性低血压发生率约为0.4%。 【禁 忌】对本品过敏者禁用。 【注意事项】 1.开始治疗前应纠正血容量不足和(或)钠的缺失。 2.肾功能不全的患者可能需要减少本品的剂量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血钾的变化。作为肾素-血管紧张素-醛固酮抑制的结果,个别敏感的患者可能产生肾功能变化。 3.肝功能不全、老年患者使用本品时不需调节剂量。 4.厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外。 【儿童用药】儿童的安全性和治疗效尚未建立。 【老年患者用药】尽管75岁以上的老年人可考虑由75mg作为起始剂量,但通常对老年患者不需调整剂量。 【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠和哺乳期妇女禁用。 【药物相互作用】 1.本品与利尿剂合用时应注意血容量不足或因低钠可引起低血压。与保钾利尿剂(如氨苯喋啶等)合用时,应避免血钾升高。 2.本品与华法令之间无明显的相互作用。 3.与洋地黄类药如地高辛、β-阻滞剂如阿替洛尔、钙拮抗剂如硝苯吡啶等合用不影响相互的药代动力学。 【药物过量】过量服用本品后可出现低血压,心动过速或心动过缓,应采用催吐、洗胃及支持疗法。 【药理毒理】本品为血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受体抑制剂,能抑制AngⅠ转化为AngⅡ,能特异性地拮抗血管紧张素转换酶1受体(AT1),对AT1的拮抗作用大于AT2 8500倍,通过选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合,抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。 本品不抑制血管紧张素转换酶(ACE)、肾素、其它激素受体,也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。 【药代动力学】据国外资料报道,本品口服后能迅速吸收,生物利用度为60~80%,不受食物的影响。血浆达峰时间为1~1.5小时,消除半衰期为11~15小时。三天内达稳态。厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢,体外研究表明主要由细胞色素酶P4502C9氧化。本品及代谢物经胆道和肾脏排泄。厄贝沙坦的血浆蛋白结合率为90%。据国内资料报道,健康受试者口服本品300mg后,约1.9小时血药浓度达峰值,峰浓度约为4058μg/L,消除相半衰期(t1/2β)约为10.2小时。 【贮 藏】密封保存。 【包 装】7片/盒。 【有 效 期】36 月 【执行标准】WS1-(X-016)-2005Z 【批准文号】国药准字H20000513 【生产企业】江苏恒瑞医药股份有限公司    

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瑞格列奈片

药品名称】  通用名称:瑞格列奈片  英文名称:Repaglinide Tablets  汉语拼音:Ruigelienai Pian 【成份】本品主要成份为瑞格列奈。化学名:S(十)-2-乙氧基-4[2-[[3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]-丁基]氨基-2-氧乙基]苯甲酸。 【性状】本品为白色片,表面上刻有诺和诺德公司标志(Apis牛)。 【适应症】用于饮食控制及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖性)患者。瑞格列奈片可与二甲双胍合同。与各自单独使用相比,二者合用对控制血糖有协同作用。 【规格】1mg 【用法用量】瑞格列奈片应在主餐前服用(即餐前服用)。在口服本品30分钟内即出现促胰岛素分泌反应。通常在餐前15分钟内服用本药.服药时间也可学握在餐前。0-30分钟内。请遵医嘱服用瑞格列奈片。剂量因人而异,以个人血糖而定。推荐起始剂量为O.5毫克,以后如需要可每周或每两周作调整。接受其它口服降血糖药治疗的病人转用瑞格列奈片治疗的推荐起始剂量为1毫克。大的推荐单次剂量为4mg.进餐时服用。但大日剂量不应超过16mg。对于衰弱和营养不良的患者,应谨慎调整剂量。如果与二甲双胍合用.应减少瑞格列奈片的剂量。尽管瑞格列奈主要由胆汁排泄,但肾功能不全的患者仍应慎用。(详细见说明书) 【不良反应】同其他口服降糖药一样,服用瑞格列奈可能引起血糖变化,如高血糖和低血糖。同每种糖尿病治疗一样,这些反应的出现依赖于个体因素,如饮食习惯,剂量,运动和应激反应。 瑞格列奈及其他降血糖药物的临床应用显示,服用瑞格列奈可能发生以下不良反应: 根据不良反应的发生率分别定义如下: 罕见不良反应:发生率>1/10000,<1/1000。非常罕见不良反应:发生率<1/10000。 免疫系统失调 过敏反应:可发生皮肤过敏反应,如搔痒、发红、荨麻疹。非常罕见发生广泛的过敏性反应或免疫反应如脉管炎。 代谢及营养失调 高血糖:高血糖的症状通常逐渐出现,可能包括恶心、困倦、尿量增加、口渴和食欲丧失。 罕见不良反应:低血糖 同其他降血糖药物一样,服用瑞格列奈有可能发生低血糖。症状包括焦虑、头晕、出汗、震颤、饥饿和注意力不集中。 这些反应通常较轻微,通过给予碳水化合物较易纠正。若较严重,可在他人协助下输入葡萄糖。与其他药物合用可能会增加低血糖发生的危险性(参见【药物相互作用】)。 眼睛异常 非常罕见:视觉异常 已知血糖水平的改变可导致暂时性的视觉异常,尤其是在开始使用降糖药物进行治疗时。这些改变通常是一过性的。 胃肠道不适 罕见:腹痛、恶心 非常罕见:腹泻、呕吐和便秘 临床试验中有报告发生胃肠道反应,如腹痛、腹泻、恶心、呕吐和便秘。同其他口服促胰岛素分泌的药物相比,这些症状出现的频率以及严重程度均无差别。 根据上市后的经验,瑞格列奈与二甲双胍或噻唑烷二酮类药物合用时,曾收到出现低血糖反应的个案报告。 皮肤及皮下组织异常 罕见:过敏反应 可发生皮肤过敏反应,如瘙痒、皮疹、荨麻疹。由于化学结构不同,没有理由怀疑可能发生与磺脲类药物之间的交叉过敏反应。非常罕见发生广泛的过敏性反应或免疫反应如脉管炎。 肝胆失调 肝功能紊乱:非常罕见严重肝功能紊乱的报道:然而,尚未确立与瑞格列奈之间的关系。 研究 非常罕见:肝功酶指标升高 个别病例报告用瑞格列奈治疗期间肝功酶指标升高。多数病例为轻度和暂时性,因肝酶指标升高而停止治疗的患者极少。 【禁忌】 1.已知对瑞格列奈或诺和龙中的任何赋型剂过敏的患者 2.1型糖尿病患者(胰岛素依赖型,IDDM)。 3.伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者。 4.妊娠或哺乳妇女。 5.8岁以下儿童。 6.严重肾功能或肝功能不全的患者。 7.与CYP3A4抑制剂或诱导剂合并治疗时。 【注意事项】应避免将瑞格列奈与吉非贝齐合用。如果必须合用,应严密监测患者的血糖水平,因为可能需要减少瑞格列奈的用药剂量。 普通患者群:瑞格列奈用于治疗饮食控制、降低体重及运动锻炼不能有效控制血糖且仍有糖尿病症状的患者。同其他大多数口服促胰岛素分泌降血糖药物一样,瑞格列奈也可致低血糖。 与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性。当患者固定服用任何口服降糖药时发生应激反应,如发烧、外伤、感染或手术,可能会出现血糖控制失败。这时,有必要停止服用瑞格列奈而进行短期胰岛素治疗。 口服降糖药随着大多患者用药时间的延长,可能出现降血糖作用降低的情况。这会导致糖尿病病情加重和药物的作用降低。与次给药即失效的原发失效不同,此现象为继发失效。在判定为继发失效之前,应考虑调整剂量且坚持饮食控制和运动锻炼。 瑞格列奈尚未在肝功能不全的患者中进行过研究。也未在18岁以下或75岁以上的患者中进行研究。 对于衰弱或营养不良的患者,初始及维持剂量应相对保守,并仔细的调整剂量以避免低血糖的发生。 特殊患者群 肝功能不全。在通常剂量下,与肝功能正常患者相比,肝功能损伤患者可能暴露于较高浓度的瑞格列奈及其代谢产物。因此肝功能损伤患者应慎用本品。应延长调整剂量的调整间期,对患者的反应进行充分评估(参见【药代动力学】)。 肾功能不全。虽然瑞格列奈水平与肌酐清除率仅有微弱联系,但本品的总血浆清除率在严重肾功能损伤患者中略有降低。由于肾功能损伤的糖尿病患者对胰岛素敏感性增强,这些患者增加剂量时应谨慎(参见【药代动力学】)。 对驾驶和机械操纵能力的影响:患者可能出现由低血糖引起的注意力不集中和意识降低。这可能导致在某些情况下(如:驾驶或操作机械时)发生危险。应告诉患者在驾驶时注意避免低血糖的发生。对那些发生低血糖时出现意识降低或丧失的患者,或经常出现低血糖的患者应尤为注意。在上述情况下,应首先考虑患者能否安全驾驶。 【孕妇及哺乳期妇女用药】尚未在怀孕期或哺乳期妇女中进行研究。因此无法对妊娠妇女使用瑞格列奈的安全性进行评估。动物研究中尚未发现瑞格列奈有致畸作用。对妊娠后期和哺乳期大鼠进行高剂量暴露研究,观察到胎儿及幼仔非致畸性的肢体不正常生长。在试验动物的乳汁中发现瑞格列奈。建议怀孕期及哺乳期妇女禁用。 【儿童用药】尚未确定瑞格列奈片在18岁以下儿童中的安全性和有效性。无相关资料。 【老年用药】瑞格列奈片未在75岁以上的患者中进行过研究。故75岁以上的患者不宜使用。 【药物相互作用】 已知一些药物会影响糖代谢。因此医生应考虑可能的药物间相互作用。 体外研究表明,瑞格列奈的代谢受CYP2C8和CYP3A4的影响。 在健康志愿者中开展的临床研究数据表明,CYP2C8是瑞格列奈的代谢过程中起主要作用的酶,而CYP3A4强抑制剂的作用有限。但如果CYP2C8的作用受到抑制,CYP3A4的影响将会相对增强。因此瑞格列奈的代谢和清除可能会由于细胞色素酶P450的抑制或诱导作用而发生改变。因此,与瑞格列奈同时使用CYP2C8和CYP3A4抑制剂时应格外谨慎。 一项在健康志愿者中开展的药物相互作用研究表明,CYP2C8抑制剂吉非贝齐(每日两次,每次600mg)与瑞格列奈(单剂量0.25mg)同服,可使健康志愿者血液中瑞格列奈AUC增加8.1倍,Cmax增加24信,清除半衰期(t1/2)从1.3小时延长到3.7小时。这可能导致瑞格列奈降糖作用增强及作用时间延长。 因此,应避免将吉非贝齐与瑞格列奈合用。如果必须合用,应严密监测患者的血糖水平,因为二者合用时可能需要减少瑞格列奈的用药剂量。在同一研究中,瑞格列奈与吉非贝齐和CYP3A4抑制剂伊曲康唑合用显示出更强的降糖作用,瑞格列奈AUC增加19.4倍,半衰期从1.3小时延长到6.1小时。 甲氧苄啶(每日两次,每次160mg)是一种弱CYP2C8抑制剂,与瑞格列奈(单剂0.25mg)同服,可使瑞格列奈AUC,Cmax和生物半衰期有轻微的增加(分别为1.6倍,1.4倍和1.2倍),血糖水平增加无明显的统计学差异。这些缺少药效学结果的数据系根据瑞格列奈低剂量治疗获得。由于尚无瑞格列奈剂量高于0.25mg与甲氧苄啶剂量高于320mg的合用安全性数据,因此应避免将瑞格列奈与甲氧苄氨嘧啶合用。如果必须合用,应严密监测患者的血糖水平,并进行严密的临床监测。 利福平是一种CYP3A4强诱导剂,也是CYP2C8诱导剂,在瑞格列奈的代谢过程中同时起诱导和抑制作用。使用利福平(600mg)先期治疗7天,然后与瑞格列奈(单剂4mg)在第7天时合用,AUC降低了50%(这是诱导和抑制作用的共同结果)。在后一次服用利福平24小时后服用瑞格列奈,瑞格列奈的AUC降低了80%(单独诱导作用)。 利福平与瑞格列奈合用可能会降低瑞格列奈的用药剂量,应严密监测患者在开始使用利福平(快速抑制)、增加剂量(混合抑制和诱导)和停用利福平(单独诱导)以及停用利福平约1周后,其诱导作用消失时的血糖水平,并根据血糖水平调节瑞格列奈的使用剂量。 克拉霉素是一种CYP3A4强抑制剂,以每日两次,每次250mg剂量与瑞格列奈(单剂0.25mg)同服,可使瑞格列奈的暴露量有微弱的增加(AUC增加1.4倍,Cmax增加1.7倍),血清胰岛素AUC平均增值增加1.5倍(Cmax增加1.6倍)。服用瑞格列奈(单次给药4mg)的同时服用CYP3A4强抑制剂酮康唑(每日200mg),可在一定范围内增加瑞格列奈的暴露量(AUC增加1.2倍,Cmax增加1.6倍),血糖变化低于8%。 瑞格列奈与西米替丁、硝苯地平或辛伐他汀合用,所有CYP3A4作用底物均未显著改变瑞格列奈的药代动力学参数。 在健康志愿者中进行的药物相互作用研究发现,瑞格列奈对地高辛、茶碱和法华林的药代动力学特性无影响。因此在与瑞格列奈联合使用时,无需调整这些药物的剂量。 在健康志愿者中开展的一项药代动力学研究表明,合用口服避孕药(乙炔雌二醇/左炔诺孕酮)虽然会缩短瑞格列奈的达峰时间,但不会改变瑞格列奈的总生物利用度至相关临床范围。瑞格列奈对左炔诺孕酮的生物利用度没有具临床意义的影响,但不能排除对乙炔雌二醇的生物利用度的影响。 下列药物可能增强和/或延长瑞格列奈的降血糖作用:吉非贝齐,克拉霉素,酮康唑,伊曲康唑,甲氧苄啶,其他类型抗糖尿病药物,单胺氧化酶抑制剂(MAOI),非选择性β受体阻滞剂,血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,酒精以及促合成代谢的激素。 下列药物可能减弱瑞格列奈的降血糖作用:口服避孕药,利福平,卡马西平,噻嗪类药物,皮质激素,达那唑,甲状腺激素,奥曲肽和拟交感神经药。 β受体阻滞剂会掩盖低血糖症状。当接受瑞格列奈治疗的患者使用或停止使用这些药物时,应密切监测患者血糖的变化。 【药物过量】 一项在2型糖尿病患者中开展的临床试验中,每周增加瑞格列奈的服药量,在超过6周的时间范围内服药量从4mg增加至20mg。患者每日4次在进餐时服药。除与降低血糖相关的可预期的影响外,基本未出现不良事件。 由于该研究中通过增加热量摄取的方法以减少低血糖症状的发生,因此药物相对过量会可能表现为降血糖作用的增大及出现低血糖症状(头晕、出汗、震颤、头痛等)。一旦出现这些反应,应采取有效措施纠正低血糖(口服碳水化合物)。更严重的低血糖伴有癫痫、意识丧失和昏迷,应静脉输入葡萄糖。 【药理毒理】 瑞格列奈为短效胰岛素促泌剂。瑞格列奈通过促进胰腺释放胰岛素来降低血糖水平。此作用依赖于胰岛中有功能的β细胞。 瑞格列奈通过与β细胞上的受体结合以关闭β细胞膜中ATP―依赖性钾通道,使β细胞去极化,打开钙通道,使钙的流入增加。此过程诱导β细胞分泌胰岛素。 2型糖尿病患者口服瑞格列奈,餐后30分钟内出现促胰岛素分泌反应。这会引起进餐时血糖降低。血浆瑞格列奈水平下降迅速,服药后4小时,2型糖尿病患者血浆中药物浓度很低。研究表明,2型糖尿病服用瑞格列奈0.5―4mg,血糖浓度呈剂量依赖性降低。 临床研究结果表明,瑞格列奈应在餐前服用。通常应在餐前15分钟内服用本品,用药时间也可掌握在餐前0-30分钟。临床安全性数据根据传统的药理学试验、重复给药毒性试验、遗传毒性试验和致癌可能性试验,临床前数据没有显示对人体有特殊危害。(详细见说明书) 【药代动力学】 瑞格列奈通过胃肠道快速吸收,导致血浆药物浓度迅速升高。服药后1小时内血浆药物浓度达峰值。然后血浆浓度迅速下降,4-6小时内被清除。血浆半衰期约为1小时。 瑞格列奈的药代动力学特性:平均生物利用度为63% (CV11%),低分布容积,30L(与分布入细胞内液一致),然后迅速从血中消除。临床研究发现瑞格列奈的血药浓度个体间差异较大(60%)。个体内差异从低到中等水平(35%)。因此应根据临床反应调整瑞格列奈剂量,但个体间差异不影响药物的有效性。 肾功能不全患者 单次给药与多次稳态给药 对有不同程度肾损伤的2型糖尿病患者进行了瑞格列奈药代动力学研究。肾功能正常及肾功能轻度至中度损伤患者的瑞格列奈AUC和Cmax相同(平均值分别为56.7ng/ml小时和57.2ng/ml小时;37.5ng/ml和37.7ng/ml)。严重肾功能减退的患者的平均AUC和Cmax值有一些增加(分别为98.Ong/ml*小时 50.7ng/ml),但该研究表明瑞格列奈水平与肌酐清除率之间仅有微弱的联系。 肾功能不全患者无需调整起始剂量。 严重肾功能损伤或肾功能不全需进行血液透析的2型糖尿病患者在增加瑞格列奈服用剂量时应谨慎。 肝功能不全患者 一项在12名健康受试者及12名采用Child-Pugh分级和咖啡 因清除率分级的慢性肝病(Chronicliver disease,CLD)患者中进行的单剂量、开放研究表明,与健康受试者相比,中度至重度肝功能不全患者的瑞格列奈总血药浓度和游离瑞格列奈的血药浓度较高,达峰时间较长(健康受试者的AUC为91.6ng/ml小时,Cmax为46.7ng/ml;CLD患者的AUC为368.9ng/ml小时,Cmax为105.4ng/ml)。AUC值与咖啡 因清除率的相关性有统计学意义。患者组中未发现血糖谱差异。 服用相同的常用剂量时,与肝功能正常的患者相比,肝损伤患者可能会暴露于较高浓度的瑞格列奈及代谢产物中。因此,肝功能损伤患者应慎用本品。 应有较长剂量调整间期,以充分评估对药物的反应。 瑞格列奈与人体血浆蛋白结合率很高(大于98%) 。 分别在餐前0,15,或30分钟或空腹时给药,瑞格列奈药代动力学未发现相关临床差异。瑞格列奈几乎完全被代谢,主要通过CYP2C8,但也通过CYP3A4代谢,代谢物未见有临床意义的降血糖作用。 瑞格列奈及其代谢物主要通过胆汁排泄。很少部分(大约8%)以代谢产物自尿排出。粪便中的原形药物少于2%。 【贮藏】置于15°C-25°C干燥处保存。  请储存在原密封包装中,避免儿童触及,在外包装上注明有效期,过期请勿使用。 【包装】铝箔气泡眼包装:1.0mg*30片/盒。 【有效期】60个月 【执行标准】JX20120236 【批准文号】注册证号H20080126 【生产企业】丹麦诺和诺德公司

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瑞格列奈片

大运彩票平台药品名称】  通用名称:瑞格列奈片  英文名称:Repaglinide Tablets  汉语拼音:Ruigelienai Pian 【成份】本品主要成份为瑞格列奈。化学名:S(十)-2-乙氧基-4[2-[[3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]-丁基]氨基-2-氧乙基]苯甲酸。 【性状】本品为白色片,表面上刻有诺和诺德公司标志(Apis牛)。 【适应症】用于饮食控制及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖性)患者。瑞格列奈片可与二甲双胍合同。与各自单独使用相比,二者合用对控制血糖有协同作用。 【规格】1mg 【用法用量】瑞格列奈片应在主餐前服用(即餐前服用)。在口服本品30分钟内即出现促胰岛素分泌反应。通常在餐前15分钟内服用本药.服药时间也可学握在餐前。0-30分钟内。请遵医嘱服用瑞格列奈片。剂量因人而异,以个人血糖而定。推荐起始剂量为O.5毫克,以后如需要可每周或每两周作调整。接受其它口服降血糖药治疗的病人转用瑞格列奈片治疗的推荐起始剂量为1毫克。大的推荐单次剂量为4mg.进餐时服用。但大日剂量不应超过16mg。对于衰弱和营养不良的患者,应谨慎调整剂量。如果与二甲双胍合用.应减少瑞格列奈片的剂量。尽管瑞格列奈主要由胆汁排泄,但肾功能不全的患者仍应慎用。(详细见说明书) 【不良反应】同其他口服降糖药一样,服用瑞格列奈可能引起血糖变化,如高血糖和低血糖。同每种糖尿病治疗一样,这些反应的出现依赖于个体因素,如饮食习惯,剂量,运动和应激反应。 瑞格列奈及其他降血糖药物的临床应用显示,服用瑞格列奈可能发生以下不良反应: 根据不良反应的发生率分别定义如下: 罕见不良反应:发生率>1/10000,<1/1000。非常罕见不良反应:发生率<1/10000。 免疫系统失调 过敏反应:可发生皮肤过敏反应,如搔痒、发红、荨麻疹。非常罕见发生广泛的过敏性反应或免疫反应如脉管炎。 代谢及营养失调 高血糖:高血糖的症状通常逐渐出现,可能包括恶心、困倦、尿量增加、口渴和食欲丧失。 罕见不良反应:低血糖 同其他降血糖药物一样,服用瑞格列奈有可能发生低血糖。症状包括焦虑、头晕、出汗、震颤、饥饿和注意力不集中。 这些反应通常较轻微,通过给予碳水化合物较易纠正。若较严重,可在他人协助下输入葡萄糖。与其他药物合用可能会增加低血糖发生的危险性(参见【药物相互作用】)。 眼睛异常 非常罕见:视觉异常 已知血糖水平的改变可导致暂时性的视觉异常,尤其是在开始使用降糖药物进行治疗时。这些改变通常是一过性的。 胃肠道不适 罕见:腹痛、恶心 非常罕见:腹泻、呕吐和便秘 临床试验中有报告发生胃肠道反应,如腹痛、腹泻、恶心、呕吐和便秘。同其他口服促胰岛素分泌的药物相比,这些症状出现的频率以及严重程度均无差别。 根据上市后的经验,瑞格列奈与二甲双胍或噻唑烷二酮类药物合用时,曾收到出现低血糖反应的个案报告。 皮肤及皮下组织异常 罕见:过敏反应 可发生皮肤过敏反应,如瘙痒、皮疹、荨麻疹。由于化学结构不同,没有理由怀疑可能发生与磺脲类药物之间的交叉过敏反应。非常罕见发生广泛的过敏性反应或免疫反应如脉管炎。 肝胆失调 肝功能紊乱:非常罕见严重肝功能紊乱的报道:然而,尚未确立与瑞格列奈之间的关系。 研究 非常罕见:肝功酶指标升高 个别病例报告用瑞格列奈治疗期间肝功酶指标升高。多数病例为轻度和暂时性,因肝酶指标升高而停止治疗的患者极少。 【禁忌】 1.已知对瑞格列奈或诺和龙中的任何赋型剂过敏的患者 2.1型糖尿病患者(胰岛素依赖型,IDDM)。 3.伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者。 4.妊娠或哺乳妇女。 5.8岁以下儿童。 6.严重肾功能或肝功能不全的患者。 7.与CYP3A4抑制剂或诱导剂合并治疗时。 【注意事项】应避免将瑞格列奈与吉非贝齐合用。如果必须合用,应严密监测患者的血糖水平,因为可能需要减少瑞格列奈的用药剂量。 普通患者群:瑞格列奈用于治疗饮食控制、降低体重及运动锻炼不能有效控制血糖且仍有糖尿病症状的患者。同其他大多数口服促胰岛素分泌降血糖药物一样,瑞格列奈也可致低血糖。 与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性。当患者固定服用任何口服降糖药时发生应激反应,如发烧、外伤、感染或手术,可能会出现血糖控制失败。这时,有必要停止服用瑞格列奈而进行短期胰岛素治疗。 口服降糖药随着大多患者用药时间的延长,可能出现降血糖作用降低的情况。这会导致糖尿病病情加重和药物的作用降低。与次给药即失效的原发失效不同,此现象为继发失效。在判定为继发失效之前,应考虑调整剂量且坚持饮食控制和运动锻炼。 瑞格列奈尚未在肝功能不全的患者中进行过研究。也未在18岁以下或75岁以上的患者中进行研究。 对于衰弱或营养不良的患者,初始及维持剂量应相对保守,并仔细的调整剂量以避免低血糖的发生。 特殊患者群 肝功能不全。在通常剂量下,与肝功能正常患者相比,肝功能损伤患者可能暴露于较高浓度的瑞格列奈及其代谢产物。因此肝功能损伤患者应慎用本品。应延长调整剂量的调整间期,对患者的反应进行充分评估(参见【药代动力学】)。 肾功能不全。虽然瑞格列奈水平与肌酐清除率仅有微弱联系,但本品的总血浆清除率在严重肾功能损伤患者中略有降低。由于肾功能损伤的糖尿病患者对胰岛素敏感性增强,这些患者增加剂量时应谨慎(参见【药代动力学】)。 对驾驶和机械操纵能力的影响:患者可能出现由低血糖引起的注意力不集中和意识降低。这可能导致在某些情况下(如:驾驶或操作机械时)发生危险。应告诉患者在驾驶时注意避免低血糖的发生。对那些发生低血糖时出现意识降低或丧失的患者,或经常出现低血糖的患者应尤为注意。在上述情况下,应首先考虑患者能否安全驾驶。 【孕妇及哺乳期妇女用药】尚未在怀孕期或哺乳期妇女中进行研究。因此无法对妊娠妇女使用瑞格列奈的安全性进行评估。动物研究中尚未发现瑞格列奈有致畸作用。对妊娠后期和哺乳期大鼠进行高剂量暴露研究,观察到胎儿及幼仔非致畸性的肢体不正常生长。在试验动物的乳汁中发现瑞格列奈。建议怀孕期及哺乳期妇女禁用。 【儿童用药】尚未确定瑞格列奈片在18岁以下儿童中的安全性和有效性。无相关资料。 【老年用药】瑞格列奈片未在75岁以上的患者中进行过研究。故75岁以上的患者不宜使用。 【药物相互作用】 已知一些药物会影响糖代谢。因此医生应考虑可能的药物间相互作用。 体外研究表明,瑞格列奈的代谢受CYP2C8和CYP3A4的影响。 在健康志愿者中开展的临床研究数据表明,CYP2C8是瑞格列奈的代谢过程中起主要作用的酶,而CYP3A4强抑制剂的作用有限。但如果CYP2C8的作用受到抑制,CYP3A4的影响将会相对增强。因此瑞格列奈的代谢和清除可能会由于细胞色素酶P450的抑制或诱导作用而发生改变。因此,与瑞格列奈同时使用CYP2C8和CYP3A4抑制剂时应格外谨慎。 一项在健康志愿者中开展的药物相互作用研究表明,CYP2C8抑制剂吉非贝齐(每日两次,每次600mg)与瑞格列奈(单剂量0.25mg)同服,可使健康志愿者血液中瑞格列奈AUC增加8.1倍,Cmax增加24信,清除半衰期(t1/2)从1.3小时延长到3.7小时。这可能导致瑞格列奈降糖作用增强及作用时间延长。 因此,应避免将吉非贝齐与瑞格列奈合用。如果必须合用,应严密监测患者的血糖水平,因为二者合用时可能需要减少瑞格列奈的用药剂量。在同一研究中,瑞格列奈与吉非贝齐和CYP3A4抑制剂伊曲康唑合用显示出更强的降糖作用,瑞格列奈AUC增加19.4倍,半衰期从1.3小时延长到6.1小时。 甲氧苄啶(每日两次,每次160mg)是一种弱CYP2C8抑制剂,与瑞格列奈(单剂0.25mg)同服,可使瑞格列奈AUC,Cmax和生物半衰期有轻微的增加(分别为1.6倍,1.4倍和1.2倍),血糖水平增加无明显的统计学差异。这些缺少药效学结果的数据系根据瑞格列奈低剂量治疗获得。由于尚无瑞格列奈剂量高于0.25mg与甲氧苄啶剂量高于320mg的合用安全性数据,因此应避免将瑞格列奈与甲氧苄氨嘧啶合用。如果必须合用,应严密监测患者的血糖水平,并进行严密的临床监测。 利福平是一种CYP3A4强诱导剂,也是CYP2C8诱导剂,在瑞格列奈的代谢过程中同时起诱导和抑制作用。使用利福平(600mg)先期治疗7天,然后与瑞格列奈(单剂4mg)在第7天时合用,AUC降低了50%(这是诱导和抑制作用的共同结果)。在后一次服用利福平24小时后服用瑞格列奈,瑞格列奈的AUC降低了80%(单独诱导作用)。 利福平与瑞格列奈合用可能会降低瑞格列奈的用药剂量,应严密监测患者在开始使用利福平(快速抑制)、增加剂量(混合抑制和诱导)和停用利福平(单独诱导)以及停用利福平约1周后,其诱导作用消失时的血糖水平,并根据血糖水平调节瑞格列奈的使用剂量。 克拉霉素是一种CYP3A4强抑制剂,以每日两次,每次250mg剂量与瑞格列奈(单剂0.25mg)同服,可使瑞格列奈的暴露量有微弱的增加(AUC增加1.4倍,Cmax增加1.7倍),血清胰岛素AUC平均增值增加1.5倍(Cmax增加1.6倍)。服用瑞格列奈(单次给药4mg)的同时服用CYP3A4强抑制剂酮康唑(每日200mg),可在一定范围内增加瑞格列奈的暴露量(AUC增加1.2倍,Cmax增加1.6倍),血糖变化低于8%。 瑞格列奈与西米替丁、硝苯地平或辛伐他汀合用,所有CYP3A4作用底物均未显著改变瑞格列奈的药代动力学参数。 在健康志愿者中进行的药物相互作用研究发现,瑞格列奈对地高辛、茶碱和法华林的药代动力学特性无影响。因此在与瑞格列奈联合使用时,无需调整这些药物的剂量。 在健康志愿者中开展的一项药代动力学研究表明,合用口服避孕药(乙炔雌二醇/左炔诺孕酮)虽然会缩短瑞格列奈的达峰时间,但不会改变瑞格列奈的总生物利用度至相关临床范围。瑞格列奈对左炔诺孕酮的生物利用度没有具临床意义的影响,但不能排除对乙炔雌二醇的生物利用度的影响。 下列药物可能增强和/或延长瑞格列奈的降血糖作用:吉非贝齐,克拉霉素,酮康唑,伊曲康唑,甲氧苄啶,其他类型抗糖尿病药物,单胺氧化酶抑制剂(MAOI),非选择性β受体阻滞剂,血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,酒精以及促合成代谢的激素。 下列药物可能减弱瑞格列奈的降血糖作用:口服避孕药,利福平,卡马西平,噻嗪类药物,皮质激素,达那唑,甲状腺激素,奥曲肽和拟交感神经药。 β受体阻滞剂会掩盖低血糖症状。当接受瑞格列奈治疗的患者使用或停止使用这些药物时,应密切监测患者血糖的变化。 【药物过量】 一项在2型糖尿病患者中开展的临床试验中,每周增加瑞格列奈的服药量,在超过6周的时间范围内服药量从4mg增加至20mg。患者每日4次在进餐时服药。除与降低血糖相关的可预期的影响外,基本未出现不良事件。 由于该研究中通过增加热量摄取的方法以减少低血糖症状的发生,因此药物相对过量会可能表现为降血糖作用的增大及出现低血糖症状(头晕、出汗、震颤、头痛等)。一旦出现这些反应,应采取有效措施纠正低血糖(口服碳水化合物)。更严重的低血糖伴有癫痫、意识丧失和昏迷,应静脉输入葡萄糖。 【药理毒理】 瑞格列奈为短效胰岛素促泌剂。瑞格列奈通过促进胰腺释放胰岛素来降低血糖水平。此作用依赖于胰岛中有功能的β细胞。 瑞格列奈通过与β细胞上的受体结合以关闭β细胞膜中ATP―依赖性钾通道,使β细胞去极化,打开钙通道,使钙的流入增加。此过程诱导β细胞分泌胰岛素。 2型糖尿病患者口服瑞格列奈,餐后30分钟内出现促胰岛素分泌反应。这会引起进餐时血糖降低。血浆瑞格列奈水平下降迅速,服药后4小时,2型糖尿病患者血浆中药物浓度很低。研究表明,2型糖尿病服用瑞格列奈0.5―4mg,血糖浓度呈剂量依赖性降低。 临床研究结果表明,瑞格列奈应在餐前服用。通常应在餐前15分钟内服用本品,用药时间也可掌握在餐前0-30分钟。临床安全性数据根据传统的药理学试验、重复给药毒性试验、遗传毒性试验和致癌可能性试验,临床前数据没有显示对人体有特殊危害。(详细见说明书) 【药代动力学】 瑞格列奈通过胃肠道快速吸收,导致血浆药物浓度迅速升高。服药后1小时内血浆药物浓度达峰值。然后血浆浓度迅速下降,4-6小时内被清除。血浆半衰期约为1小时。 瑞格列奈的药代动力学特性:平均生物利用度为63% (CV11%),低分布容积,30L(与分布入细胞内液一致),然后迅速从血中消除。临床研究发现瑞格列奈的血药浓度个体间差异较大(60%)。个体内差异从低到中等水平(35%)。因此应根据临床反应调整瑞格列奈剂量,但个体间差异不影响药物的有效性。 肾功能不全患者 单次给药与多次稳态给药 对有不同程度肾损伤的2型糖尿病患者进行了瑞格列奈药代动力学研究。肾功能正常及肾功能轻度至中度损伤患者的瑞格列奈AUC和Cmax相同(平均值分别为56.7ng/ml小时和57.2ng/ml小时;37.5ng/ml和37.7ng/ml)。严重肾功能减退的患者的平均AUC和Cmax值有一些增加(分别为98.Ong/ml*小时 50.7ng/ml),但该研究表明瑞格列奈水平与肌酐清除率之间仅有微弱的联系。 肾功能不全患者无需调整起始剂量。 严重肾功能损伤或肾功能不全需进行血液透析的2型糖尿病患者在增加瑞格列奈服用剂量时应谨慎。 肝功能不全患者 一项在12名健康受试者及12名采用Child-Pugh分级和咖啡 因清除率分级的慢性肝病(Chronicliver disease,CLD)患者中进行的单剂量、开放研究表明,与健康受试者相比,中度至重度肝功能不全患者的瑞格列奈总血药浓度和游离瑞格列奈的血药浓度较高,达峰时间较长(健康受试者的AUC为91.6ng/ml小时,Cmax为46.7ng/ml;CLD患者的AUC为368.9ng/ml小时,Cmax为105.4ng/ml)。AUC值与咖啡 因清除率的相关性有统计学意义。患者组中未发现血糖谱差异。 服用相同的常用剂量时,与肝功能正常的患者相比,肝损伤患者可能会暴露于较高浓度的瑞格列奈及代谢产物中。因此,肝功能损伤患者应慎用本品。 应有较长剂量调整间期,以充分评估对药物的反应。 瑞格列奈与人体血浆蛋白结合率很高(大于98%) 。 分别在餐前0,15,或30分钟或空腹时给药,瑞格列奈药代动力学未发现相关临床差异。瑞格列奈几乎完全被代谢,主要通过CYP2C8,但也通过CYP3A4代谢,代谢物未见有临床意义的降血糖作用。 瑞格列奈及其代谢物主要通过胆汁排泄。很少部分(大约8%)以代谢产物自尿排出。粪便中的原形药物少于2%。 【贮藏】置于15°C-25°C干燥处保存。  请储存在原密封包装中,避免儿童触及,在外包装上注明有效期,过期请勿使用。 【包装】铝箔气泡眼包装:1.0mg*30片/盒。 【有效期】60个月 【执行标准】JX20120236 【批准文号】注册证号H20080126 【生产企业】丹麦诺和诺德公司

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多巴丝肼片

【药品名称】 通用名称:多巴丝肼片 商品名称:美多芭 英文名称: Levodopa and Benserazide Hydrochloride Tablets 汉语拼音:Duuobasijin pian 【成份】本品为复方制剂,其组分为:每片含左旋多巴200mg与苄丝肼50mg(相当于盐酸苄丝肼57mg)。 【性状】本品为着色片。 【适应症】用于帕金森病、症状性帕金森综合症(脑炎后、动脉硬化性或中毒性),但不包括药物引起的帕金森综合症。 【规格】左旋多巴200 mg 与苄丝肼50 mg(相当于盐酸苄丝肼57mg)。 【用法用量】 美多芭适宜的日用量必须根据不同病人的情况而定。 下面的用量表可作为一个基本的参考 1.初始治疗 推荐量是美多芭每次1/2片,每日三次。以后每周的日服量增加1/2片。直至达到适合该病人的治疗量为止。如病人定期就诊,则用量可增加得更快,例如日剂量每周增加二次,每次增加本品1/2片,这样就能较快达到有效剂量,有效剂量通常在每天2~4片之间,日分3~4次服用。每天的服用量很少需要超过5片本品。例如: 美多芭片剂数量(详见说明书表格) 如果尚未得到令人满意的改善,则用量应进一步增加,但速度应更缓慢。(详见说明书表格) 如果有必要每天给于4片以上本品片剂,那么增加剂量应以月为间隔期。 对于少数病人来说,表中所列的推荐量过大,应从1/4片到1/2片一直逐渐增加到相同的总日用量。 2.维持疗法 本品的日用量至少应分成3次服用,平均维持量是每天3次,每次一片本品。然而,由于症状的改善可能有波动,因此日剂量分配(就每一病人服用的剂量和服药的时间而言)视个别病人具体情况而定。如果病人在疗效上开始出现显著波动(如“开—关”现象),这种状况通过服用本品1/4片常可得到显著改善。 原则上日用量不改变,可用1/4片本品部分或必要时全部取代原先的本品分配量,但要缩短间隔期: 原先服用的本品1/2片时,可用2次服用各1/4片来取代。 原先服用的本品1片,可用分4次服用各1/4片来取代。 3.过去服用左旋多巴现转用本品 如果过去服用左旋多巴治疗的病人需要改用本品1片片剂,改变的方法如下,每天服用本品的片数相当于病人现时日服左旋多巴500毫克/片片剂或胶囊总数的一半减1/2片。例如,病人日服2克左旋多巴(每日4片500毫克左旋多巴片剂或胶囊),医生开给他的本品处方应该是每日2—1/2 =1½ 片。对所有病人来说,少的剂量每日二次,每次1/2片。 病人应当被密切观察一周,如有必要,本品的用量应增加,直至获得令人满意的疗效为止(用量时间表与以前未曾用过左旋多巴治疗的病人相同)。如果观察到病人的临床状况恶化,增加用量的时间可提前。 4.一般注意事项 少数病例,在治疗初期就出现了较严重的不良反应,此时就不应再进一步增加剂量,甚至应当减量。但很少需要中断治疗。当不良反应消失或可以耐受时,日剂量可重新增加,但应更缓慢,如每2-3周仅增加本品1/2片。当患者服用本品超过了平时有效剂量(如每天本品3片以上),则剂量增加的间隔期须长些,因为药物在治疗上达到充分的效果是需要一定时间。 如同所有的替代法一样,用本品来治疗也是长期的。如果治疗4周后,症状有所改善,则本品应继续服用,以获得良好的疗效。有时需要服用本品6个月以上,才能达到佳效果。 【不良反应】 血液和淋巴系统:极个别病例报道有溶血性贫血、一过性白细胞减少和血小板减少。因此在长期使用含左旋多巴的药物治疗时,应定期检查血细胞以及肝、肾功能。 代谢和营养:报道有厌食症。 精神症状:接受美多芭治疗的患者可能出现抑郁,但这亦可能属于帕金森病和多动腿综合症患者的一种临床表现。老年患者或者有类似病史的患者中可能发生激动、焦虑、失眠、幻觉、妄想和短暂性定向力障碍。 神经系统:个别病例报道有味觉丧失或味觉障碍。在治疗后期,可能出现运动障碍(如舞蹈病样动作或手足徐动症),减小用药剂量通常能使症状消除或耐受。随治疗时间的延长,也可能出现治疗反应的波动,包括:冻结发作、剂末恶化和“开-关”现象等。通常可以通过调整剂量或少量多次给药,来消除或者使其耐受,随后可逐步增加剂量来加强疗效。服用本品与嗜睡有关,在极少情况下与过度日间催眠状态或突然睡眠发作有关。 心脏:偶见心律失常。 血管:偶见直立性低血压。减少本品剂量通常可改善直立性低血压。 胃肠道:本品用药期间报道有恶心、呕吐及腹泻。胃肠道不良反应主要发生在治疗的开始阶段,通过与食物或饮料同服或者缓慢增加剂量可基本加以控制。 皮肤和皮下组织:罕见瘙痒和皮疹等皮肤过敏反应。 研究报告: 可能出现一过性肝转氨酶和碱性磷酸酶增高。已有γ-谷氨酰转移酶增加的报道。 发现在本品用药期间血液中尿素氮升高。 尿液颜色可见改变,通常为淡红色,静置后颜色变深。 国外已有患者使用多巴胺受体激动剂类药品治疗帕金森病后出现病理性赌博、性欲增高和性欲亢进的病例报告,尤其在高剂量时,在降低治疗剂量或停药后一般可逆转。 【禁忌】禁用于已知对左旋多巴、苄丝肼或其赋型剂过敏的患者。(其余详见说明书) 【注意事项】 治疗期间,不应当给病人服单胺氧化酶抑制剂。可加强同时服用的拟交感神经药的作用。因此,密切监视心血管系统也是必不可少的。且拟交感神经药剂量亦应减少。其他的抗帕金森药不应当在本品治疗一开始就突然停服,因为后者的作用至少需几天才见效。在某些病例中,其他药的用量在以后应逐渐地减少。 对有心肌梗塞、冠状动脉供血不足或心律不齐的病人,应定期进行心血管系统检查(特别应包括心电图检查)。 治疗期间同时用各种抗高血压治疗是允许的,但应定期测量血压。在抗高血压药物中,利血平和α-甲基多巴可干扰多巴胺的代谢,因而可对抗本品的作用。对吩噻嗉、丁酰苯的衍生物来说也是如此。 在用低剂量的多种维生素制剂中,服用维生素B6是允许的。 患有胃、十二指肠溃疡或骨软化症的病人服用此药时应严密观察。 对开角型青光眼病人应定期测量眼压,因为理论上左旋多巴能升高眼压。 如同任何药的长期治疗一样,应定期检查血常规和肝、肾功能。 使用本品治疗的病人如需接受全身麻醉,本品治疗应尽量延续至手术前,除非采用氟烷麻醉。因为用本品治疗的病人在接受氟烷麻醉时可致血压波动和心律失常,因此需在进行外科手术前12-48小时内应尽可能停用本品,手术后可恢复使用本品并将剂量逐步增至手术前水平。 敏感病人可能发生过敏反应。 用本品治疗的患者可能出现抑郁,但这亦可能是疾病的一种表现。 糖尿病病人应经常复查血糖,并根据血糖水平调整抗糖尿病药物剂量。 不可骤然停药,骤停本品可能会导致危及生命的神经安定性恶性反应(如高热、肌肉强直、可能的心理改变以及血清肌酐磷酸激酶增高等)。如这些症状与体征同时存在,则应由医生严密监护病人(必要时住院)并给予及时适当的对症治疗,其中包括经适当评估后恢复使用。 服用后可引起嗜睡和突然睡眠发作。虽然有很少报道表明,患者可能在没有任何征兆的情况下在日常活动中突然发生睡眠,但应告知本品治疗的患者,该药物可能具有此方面的副作用,应在驾驭或操作机械的过程中予以注意。对于出现过嗜睡或突然睡眠发作的患者,应避免驾驶和操作机械,并且应考虑降低服用剂量或终止治疗。(参见“驾驶车辆和操作机器的能力”)。 驾驶车辆和操作机器的能力:必须告知正在使用左旋多巴治疗且出现嗜睡和/或突然昏睡的患者,应该避免从事驾驶工作或者参与那些由于警惕性下降而可能使其本人或他人有损伤或死亡危险的活动(例如操作机器),直到这类反复发作的事件和嗜睡症状完全缓解为止。 药物依赖及药物滥用:一小部分帕金森病患者出现认知和行为障碍,很可能是不遵医嘱增加用药量或服用远远超过治疗运动障碍所需的剂量造成的。 多巴胺能类药物:在使用本品治疗帕金森病的患者中曾有病理性嗜赌,性欲增强和性欲亢进等报道。尚无证据表明上述事件与美多芭用药有因果关系,该药并非多巴胺促效剂。尽管如此,建议告知患者本品属于多巴胺能类药物。 【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验显示本品可能会影响胚胎的骨骼发育,因此禁止用于妊娠期或未采用有效避孕措施但具有妊娠可能性的妇女。 因不知苄丝肼是否能进入乳汁中,因此服用本品的母亲禁止哺乳,因为不能排除婴儿骨骼畸形的可能。 【儿童用药】25岁以下不宜服用。 【老年用药】同用法用量。 【药物相互作用】详见说明书。 【药物过量】 症状及体征:药物过量的症状及体征与其在治疗剂量下的不良反应相同,仅是在程度上更为严重。药物过量可导致:心血管不良反应(如心律失常)、精神障碍(如精神错乱和失眠)、胃肠道反应(如恶心和呕吐)以及异常的不自主运动,见【不良反应】 治疗:应监测患者的生命体征,并根据其临床状况采取相应的支持措施。对于特殊患者,可能需要进行心血管症状(如心律不齐)或中枢神经系统症状(如呼吸兴奋剂或神经安定药)的系统治疗。 【药理毒理】 1.药理作用:多巴丝肼是左旋多巴和苄丝肼组成的复方制剂。多巴胺是脑中的一种神经递质,帕金森氏病患者脑基底神经节中多巴胺含量不足。左旋多巴是多巴胺生物合成的中间产物,是多巴胺前体,在芳香族L-氨基酸脱羧酶的作用下生成多巴胺。左旋多巴可以通过血脑屏障,而多巴胺本身则不能,因此左旋多巴被用作前药来增加多巴胺水平。 给药后,左旋多巴在脑外以及大脑组织中发生快速脱羧反应生成多巴胺,使得大多数左旋多巴不能到达基底神经节,而外周产生的多巴胺常会引起不良反应。因此,抑制脑外组织中左旋多巴的脱羧反应是十分必要的。左旋多巴与外周脱羧酶抑制剂苄丝肼同时给药即可达到这一目的。多巴丝肼是左旋多巴与苄丝肼按4:1制成的复方制剂,在临床试验和治疗应用中已证明这一比例具有佳疗效,与单独给予大剂量左旋多巴的效果相当。 2.毒理研究: 遗传毒性:多巴丝肼、左旋多巴、苄丝肼Ames试验结果为阴性。 生殖毒性:生殖毒性试验中,小鼠(400 mg/kg)、大鼠(250、600 mg/kg)、家兔(120、150 mg/kg)中未见致畸作用或对骨骼发育的影响,但大鼠一般毒性试验结果显示可能会影响骨骼发育。在产生母体毒性的剂量下,可见胚胎死亡发生率增加(家兔)和/或胚仔体重降低(大鼠)。 【药代动力学】 吸收:左旋多巴主要在小肠上部区域被吸收,吸收与部位无关。摄入标准型本品后约一个小时,左旋多巴的血浆浓度达到峰值。左旋多巴的血浆浓度峰值和吸收程度(AUC)随剂量(50-200 mg左旋多巴)增加而成比例增加。 摄入食物可降低左旋多巴吸收的速度和程度。在进食标准餐后给予本品,左旋多巴的血浆浓度峰值降低30%,达峰时间有所延长,吸收程度降低15%。 分布:左旋多巴通过饱和转运系统穿过血脑屏障,不与血浆蛋白质结合,分布容积为57升。左旋多巴在脑脊髓液中的AUC是血浆中的12%。与左旋多巴不同,治疗剂量的苄丝肼并不穿过血脑屏障,而主要集中在肾脏、肺、小肠和肝脏等部位。 代谢:左旋多巴通过两种主要途径(脱羧作用和O-甲基化)和两种次要途径(氨基转移作用和氧化作用)进行代谢。 左旋多巴在芳香族氨基酸脱羧酶的作用下转化为多巴胺。这一代谢途径的主要终产物是高香草酸和二羟基苯乙酸。在儿茶酚-O-转甲基酶的作用下,左旋多巴甲基化成3-O-甲基多巴。这种主要的血浆代谢产物的清除半衰期是15个小时,并可在使用治疗剂量本品的患者体内蓄积。 与苄丝肼合并用药时,左旋多巴在外周的脱羧反应减少,反映为血浆中左旋多巴和3-O-甲基多巴的水平较高,以及血浆中儿茶酚胺(多巴胺,去甲肾上腺素)和酚羧酸(高香草酸和二羟基苯乙酸)的水平较低。 苄丝肼在小肠粘膜和肝脏中通过羟基化作用生成三羧基苄基肼。这种代谢产物是一种有效的芳香族氨基酸脱羧酶抑制剂。 清除:在具有外周抑制作用的左旋多巴脱羧酶存在的情况下,左旋多巴的清除半衰期约为1.5个小时。 在患有帕金森氏病的老年患者(65-78岁)中,清除半衰期略有延长(约延长25%)(参见特殊人群的药代动力学)。左旋多巴的血浆清除速率约为430 ml/min。苄丝肼几乎可以通过代谢作用完全清除。代谢产物主要由尿液排泄(64%),小部分通过粪便排泄(24%)。 特殊人群的药代动力学 目前尚无尿毒症患者和肝病患者的药代动力学数据。 目前尚无左旋多巴在肾功能损伤患者中的的药代学数据。 目前尚无左旋多巴在肝功能缺损患者中的药代学数据。 老年帕金森氏病患者(65-78岁)与青年患者(34-64岁)相比,左旋多巴的清除半衰期和AUC均高出约25%。 统计学意义显著的年龄影响在临床上可以忽略,且对于所有适应症的给药方案的影响都很小。 【贮藏】密封,在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。请存放在小孩接触不到处。 【包装】铝塑包装,40片/盒。 【有效期】48个月 【批准文号】国药准字H10930198 【生产企业】上海罗氏制药有限公司

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利伐沙班片

大运彩票平台【药品名称】   通用名称:利伐沙班片   商品名称:利伐沙班片(拜瑞妥)   拼音全码:LiFaShaBanPian(BaiRuiTuo) 【主要成份】 本品主要成份为利伐沙班。 【成 份】   化学名:5-氯-氮-((5S)-2-氧-3-[-4-(3-氧-4-吗啉基)苯基]-1,3-唑烷-5-基}-2-噻吩-羧酰胺    分子量:C19H18ClN3O5S 【性 状】 本品为红色薄膜衣片。 【适应症/功能主治】 用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者,以预防静脉血栓形成(VTE)。 【规格型号】 10mg*5s*1板 【用法用量】 1、推荐剂量为口服利伐沙班10mg,每日1次。如伤口已止血,用药时间应于手术后6-10小时之间进行。治疗疗程长短依据每个患者发生静脉血栓栓塞事件的风险而定,即由患者所接受的骨科手术类型而定。 2、对于接受髋关节大手术的患者,推荐一个治疗疗程为服药5周。对于接受膝关节大手术的患者,推荐一个治疗疗程为服药2周。如果发生漏服1次用药,患者应立即服用利伐沙班,并于次日继续每天服药1次。患者可以在进餐时服用利伐沙班,也可以单独服用。 【不良反应】 在三项Ⅲ期研究中评价了利伐沙班10 mg的安全性,这三项研究中接受下肢骨科大手术(全髋关节置换术或全膝关节置换术)的患者共有4571例接受了长39天的利伐沙班治疗。 接受治疗的患者中,共计约14%发生了不良反应。分别有大约3.3%和1%的患者发生了出血和贫血。其它常见不良反应包括恶心、GGT升高和转氨酶升高。应该在手术背景下对不良反应做出解释。 由于其药理学作用方式,利伐沙班可能会引起一些组织或器官的隐性或显性出血风险升高,可能导致出血后贫血。由于出血部位、程度或范围不同,出血的体征、症状和严重程度(包括可能的致死性结果)将有所差异。出血风险在特定患者群中可能升高,例如没有控制的重度动脉高血压患者和/或合并使用其它影响止血作用的药物的患者。 出血性并发症可能表现为虚弱、无力、苍白、头晕、头痛或原因不明的肿胀。因此,在评估使用抗凝药的患者时,应考虑出血可能性。 下面的表1中依照系统器官分类(MedDRA)和发生频率列出了三项Ⅲ期研究的不良反应。频率定义如下: 常见:≥1/100至<1/10 少见:≥1/1,000至<1/100 罕见:≥1/10,000至<1/1,000 未知:无法根据现有数据做出估计。 【禁 忌】 利伐沙班禁用于下述患者: 1、对利伐沙班或片剂中任何辅料过敏的患者。 2、有临床明显活动性出血的患者。 3、具有凝血异常和临床相关出血风险的肝病患者。 4、孕妇及哺乳期妇女。 【注意事项】 1、出血风险:如下详述,一些亚群的患者的出血风险较高。治疗开始后,要对这些患者实施密切监测,观察是否有出血并发症征象。这可以通过定期对患者进行体格检查,对外科伤口引流液进行密切观察以及定期测定血红蛋白来实现。对于任何不明原因的血红蛋白或血压降低都应寻找出血部位。 2、肾损害:在重度肾损害(肌酐清除率<30mL/min)患者中,利伐沙班的血药浓度可能显著升高,进而导致出血风险升高。不建议将利伐沙班用于肌酐清除率<15mL/min的患者。肌酐清除率为15-29mL/min的患者应慎用利伐沙班。当合并使用可以升高利伐沙班血药浓度的其它药物时,中度肾损害(肌酐清除率30-49mL/min)患者应该慎用利伐沙班。 3、肝损害:在中度肝损害(Child Pugh B类)的肝硬化患者中,利伐沙班血药浓度可能显著升高,进而导致出血风险升高。利伐沙班禁用于伴有凝血异常和临床相关出血风险的肝病患者。对于中度肝损害(Child Pugh B类)的肝硬化患者,如果不伴有凝血异常,可以谨慎使用利伐沙班。 4、与其它药物的相互作用:在吡咯-抗真菌剂(例如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑)。 请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。 【儿童用药】 由于缺乏安全性和疗效方面的数据,不推荐将利伐沙班用于18岁以下的青少年或儿童。 【老年患者用药】 对老年患者(>65岁)无需调整剂量。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇: 尚无利伐沙班用于妊娠期妇女的充分数据。动物研究显示有生殖毒性。由于潜在的生殖毒性、固有的出血风险以及利伐沙班可以通过胎盘,因此,利伐沙班禁用于妊娠期妇女。 育龄妇女在接受利伐沙班治疗期间应避孕。 哺乳期: 尚无哺乳期妇女使用利伐沙班的资料。动物研究的数据显示利伐沙班能进入母乳。因此利伐沙班禁用于哺乳期妇女。必须决定究竟是停止哺乳还是停止利伐沙班治疗。 【药物相互作用】 CYP3A4和P–gp抑制剂 将利伐沙班和酮康唑(400 mg,每日一次[od])或利托那韦(600 mg,每日两次[bid])合用时,利伐沙班的平均AUC升高了2.6倍/2.5倍,利伐沙班的平均Cmax升高了1.7倍/1.6倍,同时药效显著提高,可能导致出血风险升高。因此,不建议将利伐沙班与吡咯-抗真菌剂(例如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑)或HIV蛋白酶抑制剂全身用药时合用。这些活性物质是CYP3A4和P–gp的强效抑制剂。预计氟康唑对于利伐沙班血药浓度的影响较小,可以谨慎地合并用药。 作用于利伐沙班两条消除途径之一(CYP3A4或P–gp)的强效抑制剂将使利伐沙班的血药浓度轻度升高,例如被视为强效CYP3A4抑制剂和中度P–gp抑制剂的克拉霉素(500 mg,每日两次)使利伐沙班的平均AUC升高了1.5倍,使Cmax升高了1.4倍。以上升高并不视为具有临床相关性。 中度抑制CYP3A4和P–gp的红霉素(500 mg,每日三次)使利伐沙班的平均AUC和Cmax升高了1.3倍。以上升高并不视为具有临床相关性。 抗凝血药 合用依诺肝素(40 mg,单次给药)和利伐沙班(10 mg,单次给药),在抗因子Xa活性上有相加作用,而对凝血试验(PT,aPTT)无任何相加作用。依诺肝素不影响利伐沙班的药代动力学。 如果患者同时接受任何其它抗凝血药治疗,由于出血风险升高,应该特别谨慎。 非甾体抗炎药/血小板聚集抑制剂 将利伐沙班和500 mg萘普生合用,未观察到出血时间有临床意义的延长。尽管如此,某些个体可能产生更加明显的药效学作用。 将利伐沙班与500 mg乙酰水杨酸合用,并未观察到有临床显著性的药代动力学或药效学相互作用。 氯吡格雷(300 mg负荷剂量,随后75 mg维持剂量)并未显示出药代动力学相互作用,但是在一个亚组的患者中观察到了相关的出血时间的延长,它与血小板聚集、P选择蛋白或GPⅡb/Ⅲa受体水平无关。 当使用利伐沙班的患者合用非甾体抗炎药(包括乙酰水杨酸)和血小板聚集抑制剂时,应小心使用,因为这些药物通常会提高出血风险。 CYP3A4诱导剂 合用利伐沙班与强效CYP3A4诱导剂利福平,使利伐沙班的平均AUC下降约50%,同时药效也平行降低。将利伐沙班与其它强效CYP3A4诱导剂(例如苯妥英、卡马西平、圣约翰草)合用,也可能使利伐沙班血药浓度降低。合用强效CYP3A4诱导剂时,应谨慎。 其它合并用药 将利伐沙班与CYP3A4底物、地高辛(P–gp底物)或阿托伐他汀(CYP3A4和P–gp底物)合用时,未观察到有临床显著性的药代动力学或药效学相互作用。利伐沙班对于任何主要CYP亚型(例如CYP3A4)既无抑制作用也无诱导作用。 未观察到与食物之间有临床意义的相互作用。 实验室参数 正如预期,凝血参数(如PT、aPTT、HepTest)受到利伐沙班作用方式的影响。 【药物过量】 1、由于利伐沙班的药效学性质,用药过量可能导致出血并发症。尚无对抗利伐沙班药效的特异性解毒剂。如果发生利伐沙班用药过量,可以考虑使用活性炭来减少吸收。如果发生出血,对出血的处理采取以下步骤: (1)推迟下次利伐沙班的给药时间或适时终止治疗。利伐沙班的平均终末半衰期为7~11小时。 (2)适当的对症治疗,例如:机械性地压迫、外科手术、补液以及血液动力学的支持、应当考虑输注血制品或成分输血。 2、如果采用上述措施无法控制危及生命的出血,可以考虑给予重组因子Ⅶa。但是,目前尚无将重组因子Ⅶa用于服用利伐沙班的患者的经验。上述建议是基于有限的非临床数据。应考虑重组因子Ⅶa重复给药,并根据出血改善情况进行滴定。 3、硫酸鱼精蛋白和维生素K不会影响利伐沙班的抗凝活性。对服用利伐沙班的患者使用全身止血剂的获益或经验缺乏科学依据,(如:去氨加压素、抑肽酶、氨甲环酸、氨基己酸)。由于利伐沙班的血浆蛋白结合率较高,因此利伐沙班是不可透析的。 【药理毒理】 1、药理作用 (1)利伐沙班是一种高选择性,直接抑制因子Xa的口服药物。通过抑制因子Xa可以中断凝血瀑布的内源性和外源性途径,抑制凝血酶的产生和血栓形成。利伐沙班并不抑制凝血酶(活化因子Ⅱ),也并未证明其对于血小板有影响。 (2)在人体中观察到了利伐沙班对因子Xa活性呈剂量依赖性抑制的作用。利伐沙班对凝血酶原时间(PT)的影响具有量效关系,若用NeopLastin®进行含量测定,则与血浆浓度密切相关(相关系数为0.98)。使用其它试剂会出现不同的结果。读取PT应在数秒内完成,因为国际标准化比率(INR)仅对香豆素类进行了校准和验证,不能用于其它抗凝药。在接受骨科大手术的患者中,服用片剂后2-4小时(作用强时),5/95(百分位数)的PT为(NeopLastin®)13~25秒(手术前的基线值为12~15秒)。 (3)活化的部分凝血激酶时间(aPTT)和HepTest延长也具有剂量依赖性;但不推荐将其用于评估利伐沙班的药效。利伐沙班对抗因子Xa活性也有影响,然而,目前尚无校准的标准。在临床常规使用利伐沙班时不需要监测凝血参数。 2、毒理研究 (1)基于传统的安全性药理学、单剂量毒性、光毒性和遗传毒性研究,非临床数据显示对人体无特殊危害。在重复剂量毒性研究中所观察到的效应主要是由于利伐沙班的扩大药效学活性导致的。在大鼠中,在有临床意义的血药浓度水平下,观察到IgG和IgA血药浓度升高。 (2)动物研究显示了生殖毒性与利伐沙班的药理学作用机制相关(例如出血并发症)。在有临床意义的血药浓度下,观察到胚胎-胎儿毒性(植入后丢失、骨化延迟/进展、肝脏多发性浅色斑点)和常见畸形发生率升高以及胎盘改变。在对大鼠进行的出生前和出生后研究中,在对母体有毒性的剂量下,观察到后代生存力降低。 【药代动力学】 1、吸收:10mg的利伐沙班的生物利用度较高(80%-)。利伐沙班吸收迅速,服用后2-4小时达到大浓度(Cmax)。进食对利伐沙班10mg片剂的AUC或Cmax无明显影响,因此服用利伐沙班10mg片剂的时间不受就餐时间的限制。利伐沙班的药代动力学基本呈线性,直至达到约每日一次15mg剂量。更高剂量时,利伐沙班显示出溶出限制性吸收,生物利用度和吸收随着剂量增高而下降。这一现象在空腹状态下比在饱食状态下更为明显。利伐沙班药代动力学的变异性中等,个体间变异性(CV%)范围是30%~40%,但在手术当日和术后第暴露中变异性高(70%)。 2、分布:利伐沙班与血浆蛋白(主要是血清白蛋白)的结合率较高,在人体中约为92%~95%。分布容积中等,稳态下分布容积约为50升。 3、代谢和消除: (1)在利伐沙班用药剂量中,约有2/3通过代谢降解,然后其中一半通过肾脏排出,另外一半通过粪便途径排出。其余1/3用药剂量以活性药物原型的形式直接通过肾脏在尿液中排泄,主要是通过肾脏主动分泌的方式。 (2)利伐沙班通过CYP3A4、CYP2J2和不依赖CYP机制进行代谢。吗啉酮部分的氧化降解和酰胺键的水解是主要的生物转化部位。体外研究表明,利伐沙班是转运蛋白P-gp(P-糖蛋白)和Bcrp(乳腺癌耐药蛋白)的底物。 (3)利伐沙班原型是人体血浆内重要的化合物,尚未发现主要的或具有活性的循环代谢产物。利伐沙班全身清除率约为10L/h,为低清除率药物。以1mg剂量静脉给药后的清除半衰期约为4.5小时。以10mg剂量口服给药后的清除率受到吸收率的限制,平均消除半衰期为7~11小时。 4、老年用药(>65岁)/性别::老年患者的血药浓度比年轻患者高,其平均AUC值约为年轻患者的1.5倍,主要是由于老年患者总清除率和肾脏清除率(明显)降低。无需调整剂量。药代动力学和药效学无性别差异。 5、体重差异:极端体重(<50kg或>120kg)对于利伐沙班的血浆浓度仅有轻微影响(小于25%),无需调整剂量。 6、种族差异:在白种人、非洲裔美国人、西班牙人、日本人或中国人患者中,未观察到利伐沙班药代动力学和药效学具有临床意义的种族间差异。等。 【贮 藏】 常温(10-30℃) 【包 装】 铝塑水泡眼包装。5片/板,1板/盒。 【有 效 期】 36 月 【执行标准】 进口药品注册标准JX20080077 【批准文号】 H20140132 【生产企业】 Bayer Pharma AG  

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阿托伐他汀钙片

大运彩票平台【药品名称】   通用名称:阿托伐他汀钙片   商品名称:阿托伐他汀钙片(立普妥)   英文名称:Atorvastatin Calcium Tablets 【主要成份】 每片所含阿托伐他汀钙相当于10毫克阿托伐他汀。 【性 状】 本品为白色椭圆形薄膜衣片。 【适应症/功能主治】 1.高胆固醇血症 原发性高胆固醇血症患者。包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合型高脂血症(相当于Fredrickson分类法的IIa和IIb型)患者,如果饮食治疗和其他非药物治疗疗效不满意,应用本品可治疗其总胆固醇(TC)升高、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)升高、载脂蛋白B(Apo B)升高和甘油三酯(TG)升高。 在纯合子家族性高胆固醇血症患者,阿托伐他汀可与其他降脂疗法(如LDL血浆透析法)合用或单独使用(当无其他治疗手段时),以降低TC和LDL-C。 2.冠心病 冠心病或冠心病等危症(如:糖尿病、症状性动脉粥样硬化疾病等)合并高胆固醇血症或混合型血脂异常的患者,本品适用于:降低非致死性心肌梗死的风险,降低致死性和非致死性卒中的风险、降低血管重建术的风险,降低因充血性心力衰竭而住院的风险,降低心绞痛的风险。 【规格型号】10mg*7s(立普妥) 【用法用量】病人在开始本品治疗前,应进行标准的低胆固醇饮食控制,在整个治疗期间也应维持合理膳食。应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。 常用的起始剂量为10mg,每日一次。剂量调整时间间隔应为4周或更长。本品大剂量为每天一次80mg。可在内的任何时间服用,并不受进餐影响。 对于心血管事件的低危患者治疗目标是LDL-C<4.14mmol/L(或<160mg/dL)和总胆固醇<6.62mmol/L(或<240mg/dL)。中危患者治疗目标是LDL-C<3.37mmol/L(或<130mg/dL)和总胆固醇<5.18mmol/L(或<220mg/dL)。高危患者治疗目标是LDL-C<2.59mmol/L(或<100mg/dL)和总胆固醇<4.14mmol/L(或<160mg/dL)。极度高危患者治疗目标是LDL-C<2.07mmol/L(或<80mg/dL)和总胆固醇<3.11mmol/L(或<120mg/dL)。 摘自中华心血管病杂志2007年第35卷第5期390-431页“中国成人血脂异常防治指南”。 原发性高胆固醇血症和混合性高脂血症的治疗 大多数患者服用阿托伐他汀钙每日一次10毫克,其血脂水平可得到控制。治疗2周内可见明显疗效,治疗4周内可见显著疗效。长期治疗可维持疗效。 杂合子型家族性高胆固醇血症的治疗 患者初始剂量为每日10mg。应遵循剂量的个体化原则并每4周为时间间隔逐步调整剂量至每日40毫克。如果仍然未达到满意疗效,可选择将剂量调整至大剂量每日80毫克或以40毫克本品配用胆酸鳌合剂治疗。纯合子型家族性高胆固醇血症 在一项由64例患者参加的慈善性用药研究中,其中46例患者有相应的LDL受体信息。这46例患者的LDL-C平均下降21%。本品的剂量可增至每日80毫克。 纯合子型家族性高胆固醇血症的治疗 在一项由64例患者参加的慈善性用药研究中,其中46例患者有确认的LDL受体信息。这46例患者的LDL-C平均下降21%。本品的剂量可增至80mg/日。 对于纯合子型家族性高胆固醇血症患者,本品的推荐剂量是每日10-80毫克。阿托伐他汀钙应作为其它降脂治疗措施(如LDL血浆透析法)的辅助治疗。或当无这些治疗条件时,本品可单独使用。? 肾功能不全患者用药剂量? 肾脏疾病既不会对本品的血浆浓度产生影响,也不会对其降脂效果产生影响,所以无需调整剂量。 【不良反应】 1.本品常见的不良反应为胃肠道不适,其它还有头痛、皮疹、头晕、视觉模糊和味觉障碍。 2.偶可引起血氨基转移酶可逆性升高。因此需监测肝功能。 3.少见的不良反应有阳萎、失眠。 4.罕见的不良反应有肌炎、肌痛、横纹肌溶解,表现为肌肉疼痛、乏力、发烧,并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿等,横纹肌溶解可导致肾功能衰竭,但较罕见。本品与免疫抑制剂、叶酸衍生物、烟酸、吉非罗齐、红霉素等合用可增加肌病发生的危险。 5.有报道发生过肝炎、胰腺炎及过敏反应如血管神经性水肿。 (详见包装内部说明书) 【禁 忌】 1、活动性肝脏疾病,可包括原因不明的肝脏转氨酶持续升高 2、已知对本品中任何成分过敏。 3、妊娠 本品禁止孕妇或可能受孕的育龄女性用药。孕妇服用本品时可能对胎儿造成损害。正常怀 孕状态下体内血清胆固醇和甘油三酯水平升高,而胆固醇或胆固醇衍生物是胎儿发育的必需物 质。动脉粥样硬化为慢性病变过程,因此原发性高胆固醇血症患者在怀孕期间停用降脂药物治 疗对动脉粥样硬化疾病长期转归影响甚微。目前缺乏足够的有关孕妇服用阿托伐他汀的对照研 究;但偶有报告观察到宫内暴露于他汀类药物时可出现胎儿先天异常。大鼠与家兔繁殖研究未 观察到阿托伐他汀具有致畸的证据。对于育龄期妇女,只有那些极不可能受孕而且已被告知潜 在危害者可以被处方立普妥。患者用药期间受孕需立即停药,并考虑药物可能对胎儿的潜在危 害(见【孕妇及哺乳期妇女用药】)。 4、哺乳期妇女 阿托伐他汀能否从人类乳汁中分泌尚未可知;但该类其它药物可少量分泌到乳汁中。因为 他汀类药物可能对接受哺乳的新生儿具有潜在的严重不良反应,因此服用本品的女性禁止哺乳 (见【孕妇及哺乳期妇女用药】)。 (详见包装内部说明书) 【注意事项】 1.对阿托伐他汀过敏的患者禁用。对其它HMG-CoA还原酶抑制剂过敏者慎用。? 2.有活动性肝病或不明原因血氨基转移酶持续升高的患者禁用。 (详见包装内部说明书) 【儿童用药】本品应只由专科医生在儿童中使用。本品在儿童的治疗经验于少数(4到17岁) 患有严重脂质紊乱如纯合子家族性高胆固醇血症的患者。 【老年患者用药】在年龄70岁以上的老年人使用推荐剂量的阿托伐他汀钙,其疗效及安全性与普通人群没有区别。 【孕妇及哺乳期妇女用药】由于在动物实验中本品可导致胎儿发育不良及在母乳中是否有排泌尚不清楚,故在孕妇及乳母不推荐使用。(详见包装内部说明书) 【药物相互作用】 1.本品与口服抗凝药合用可使凝血酶原时间延长,使出血的危险性增加。? 2.本品与免疫抑制剂如环孢素、红霉素、吉非罗齐、烟酸等合用可增加肌溶解和急性肾功能衰竭发生的危险。? 3.考来替泊、考来烯胺可使本品的生物利用度降低,故应在服用前者4小时后服用本品。 (详见包装内部说明书) 【药物过量】本品药物过量尚无特殊治疗措施。一旦出现药物过量,病人应根据需要采取对症治疗及支持性治疗措施。应监测患者的肝功能和血清磷酸肌酸激酶水平。由于大量药物与血浆蛋白结合,血液透析不能明显加速阿托伐他汀的清除。 (详见包装内部说明书) 【药理毒理】本品为他汀类血脂调节药,属HMG-CoA还原酶抑制剂。本身无活性,口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇的合成减少,也使低密度脂蛋白受体合成增加,主要作用部位在肝脏,结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。 【药代动力学】本品口服吸收良好,因经肝内广泛首关代谢,生物利用度较低,大约为12%,本品在肝脏经细胞色素P4503A4代谢为多种活性代谢物。阿托伐他汀的平均血浆半衰期大约为14小时,但由于其活性代谢物的影响,实际对HMG-CoA还原酶抑制作用的半衰期为20~30小时。本品蛋白结合率为98%,大部分以代谢物的形式经胆汁排出。 【贮 藏】密闭保存。 【包 装】20mg*7s/盒。 【有 效 期】36 月 【执行标准】新药转正标准36 【批准文号】国药准字H20051407 【生产企业】辉瑞制药有限公司

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瑞舒伐他汀钙片

【药品名称】 通用名称:瑞舒伐他汀钙片 商品名称:可定 英文名称:Rosuvastatin Calcium Tablets 汉语拼音:Ruishufatatinggai Pian 【成份】本品活性成份为瑞舒伐他汀钙。     【性状】本品为粉红色薄膜衣片。 【适应症】本品适用于经饮食控制和其它非药物治疗(如:运动治疗、减轻体重)仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症(IIa型,包括杂合子家族性高胆固醇血症)或混合型血脂异常症(IIb型)。本品也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者,作为饮食控制和其它降脂措施(如LDL去除疗法)的辅助治疗,或在这些方法不适用时使用。 【规格】按瑞舒伐他汀(C22H27FN3O6S)计10mg。     【用法用量】 在治疗开始前,应给予患者标准的降胆固醇饮食控制,并在治疗期间保持饮食控制。本品的使用应遵循个体化原则,综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。 口服。本品常用起始剂量为5 mg, 一日一次。起始剂量的选择应综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。对于那些需要更强效地降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的患者可以考虑10mg一日一次作为起始剂量,该剂量能控制大多数患者的血脂水平。如有必要,可在治疗4周后调整剂量至高一级的剂量水平。本品每日大剂量为20mg。 本品可在中任何时候给药,可在进食或空腹时服用。 肾功能不全患者用药:轻度和中度肾功能损害的患者无需调整剂量。重度肾功能损害的患者禁用本品的所有剂量。 肝功能损害患者用药:在Child-Pugh评分不高于7的受试者,瑞舒伐他汀的全身暴露量不升高。在Child-Pugh评分8和9的受试者,观察到全身暴露量的升高。在这些患者,应考虑对肾功能的评估。没有在Child-Pugh评分超过9的患者中使用本品的经验。本品禁用于患有活动性肝病的患者。 人种:已观察到亚洲人受试者的全身暴露量增加。在决定有亚裔人血统的患者的用药剂量时应考虑该因素。 【不良反应】本品所见的不良反应通常是轻度的和短暂性的。在国外对照临床试验中,因不良事件而退出试验的患者不到4%。不良事件的频率按如下次序排列:常见(发生率>1/100,<1/10);少见(>1/1000,<1/100);罕见(>1/10000,<1/1000);极罕见(<1/10000)。 免疫系统异常 罕见:过敏反应,包括血管神经性水肿。神经系统异常 常见:头痛、头晕 胃肠道异常 常见:便秘、恶心、腹痛 皮肤和皮下组织异常 少见:瘙痒、皮疹和荨麻疹 骨骼肌、关节和骨骼异常 常见:肌痛 罕见:肌病和横纹肌溶解 全身异常 常见:无力 同其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样,本品的不良反应发生率有随剂量增加而增加的趋势。对肾脏的影响:在接受本品的患者中观察到蛋白尿(试纸法检测),蛋白大多数来源于肾小管。约1%的患者在10mg和20mg治疗期间的某些时段,蛋白尿从无或微量升高至++或更多,在接受40mg治疗的患者中,这个比例约为3%。在20mg剂量治疗中,观察到蛋白尿从无或微量升高至+的轻度升高。在大多数病例,继续治疗后蛋白尿自动减少或消失。详见内包装说明书。 【禁忌】本品禁用于: 1.对瑞舒伐他汀或本品中任何成份过敏者。 2.活动性肝病患者,包括原因不明的血清转氨酶持续升高和任何血清转氨酶升高超过3倍的正常值上限(ULN)的患者。 3.严重的肾功能损害的患者(肌酐清除率<30ml/min)。 4.肌病患者。 5.同时使用环孢素的患者。 6.妊娠期间、哺乳期间、以及有可能怀孕而未采用适当避孕措施的妇女。 【注意事项】 对肾脏的作用:在高剂量特别是40mg治疗的患者中,观察到蛋白尿(试纸法检测),蛋白大多数来源于肾小管,在大多数病例,蛋白尿是短暂的或断断续续的。 蛋白尿未被认为是急性或进展性肾病的前兆(见“不良反应”)。 对骨骼肌的作用:在接受本品各种剂量治疗的患者中均有对骨骼肌产生影响的报道,如肌痛、肌病,以及罕见的横纹肌溶解,特别是在使用剂量大于20 mg的患者中。依折麦布与HMG-CoA还原酶抑制剂合用时有极罕见的横纹肌溶解症的报告。不排除药效的相互影响,这些药物合用时应慎重。 肌酸激酶检测:不应在剧烈运动后或存在引起CK升高的似是而非的因素时检测肌酸激酶(CK),这样会混淆对结果的解释。若CK基础值明显升高(]5×ULN),应在5~7天内再进行检测确认。若重复检测确认患者CK基础值]5×ULN,则不可以开始治疗。 治疗前:和其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样,有肌病/横纹肌溶解症易患因素的患者使用本品时应慎重。详见内包装说明书。 【孕妇及哺乳期妇女用药】本品在儿童的安全性和有效性尚未建立。儿科使用的经验局限于少数(年龄≥8岁)纯合子家族性高胆固醇血症的患儿。因此,不建议儿科使用本品。 【儿童用药】本品在儿童的安全性和有效性尚未建立。儿科使用的经验局限于少数(年龄≥8岁)纯合子家族性高胆固醇血症的患儿。因此,不建议儿科使用本品。 【老年用药】无需调整剂量。 【药物相互作用】 1.环孢素:本品与环孢素合并使用时,瑞舒伐他汀的AUC比在健康志愿者中所观察到的平均高7倍(与服用本品同样剂量的相比)。合用不影响环孢素的血浆浓度。 2.维生素K拮抗剂:同其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样,对同时使用维生素K拮抗剂(如:华法林)的患者,开始使用本品或逐渐增加本品剂量可能导致INR升高。停用本品或逐渐降低本品剂量可导致INR降低。在这种情况下,适当检测INR是需要的。 3.吉非贝齐和其它降脂产品:本品与吉非贝齐同时使用,可使瑞舒伐汀的Cmax和AUC增加2倍。 4.根据专门的相互作用研究的资料,预计本品与非诺贝特无药代动力学相互作用,但可能发生药效学相互作用。 5.吉非贝齐、非诺贝特、其它贝特类和降脂剂量(≥1g/天)的烟酸与HMG-CoA还原酶抑制剂合用使肌病发生的危险增加,这可能是由于它们单独给药时能引起肌病。 6.抗酸药:同时给予本品和一种含氢氧化铝镁的抗酯药混悬液,可使瑞舒伐他汀的血浆浓度降低约50%。如果在服用本品2小时后再给予抗酸药,这种影响可减轻。这种药物相互作用的临床意义尚未研究。 7.红霉素:本品与红霉素合用导致瑞舒伐他汀的AUC(0-t)下降20%、Cmax下降30%。这种相互作用可能是由红霉素引起的胃肠运动增加所致。 8.口服避孕药/激素替代治疗(HRT):同时使用本品和口服避孕药,使炔雌醇和炔诺孕酮的AUC分别增加26%和34%。在选择口服避孕药剂量时应考虑这些血药浓度的升高。尚无同时使用本品和HRT的受试者的药代动力学数据,因此,不能排除存在类似的相互作用。但是,在临床试验中,这种联合用药很广泛,且被患者良好耐受。 9.其它药物:根据来自专门的药物相互作用研究的数据,估计本品与地高辛不存在有临床相关性的相互作用。 10.细胞色素P450酶:体外和体内研究的资料都显示,瑞舒伐他汀既非细胞P450同工酶的抑制剂,也不是酶诱导剂。另外,瑞舒伐他汀是这些酶的弱底物。瑞舒伐他汀与氟康唑(CYP 2CP和CYP 3A4的一种抑制剂)或酮康唑(CYP 2A6和CYP 3A4的一种抑制剂)之间不存在具有临床相关性的相互作用。与伊曲康唑(CYP 3A4的一种抑制剂)合用,瑞舒伐他汀的AUC增加28%,这种增加不被认为有临床意义。因此,估计不存在由细胞色素P450介导的代谢所致的药物相互作用。 【药物过量】本品过量时没有特殊的治疗方法。一旦发生过量,应给予对症治疗,需要时采用支持性措施。应监测肝功能和CK水平。血液透析可能没有明显疗效。 【药理毒理】中枢神经系统毒性 几个同类药物的犬试验中发现CNS血管损伤,可见血管周围出血、水肿、血管周围单核细胞浸润。与本类药物结构相似的一个药物,在犬血浆药物浓度高于人大推荐剂量下平均浓度30倍的剂量时,出现剂量依赖性视神经退变(视网膜-膝状体纤维Wallerian变性)。 1只雌性犬经口给予瑞舒伐他汀90mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的100倍),第24天由于濒死而安乐死,可见脉络丛间质水肿、出血、部分坏死。犬经口给予瑞舒伐他汀6mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的20倍),连续52周,可见角膜浑浊。犬经口给予瑞舒伐他汀30mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的60倍),连续12周,可见白内障发生。犬经口给予瑞舒伐他汀90mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的100倍),连续4周,可见视网膜发育不良和视网膜脱落。犬在剂量≤30mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的60倍)时,连续给药1年,未见对视网膜的影响。 遗传毒性 瑞舒伐他汀在Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、CHL细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验中的结果均为阴性。 生殖毒性 在大鼠生育力试验中,雄性大鼠自交配前9周至交配期间、雌性大鼠自交配前2周至妊娠第7天经口给予5、15、50mg/kg/天,高剂量下(按AUC推算,全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的10倍)未见对生育力的不良影响。犬经口给予瑞舒伐他汀30mg/kg/天连续1个月,睾丸中可见巨精细胞(Spermatidic giant cell)。猴经口给予瑞舒伐他汀30mg/kg/天连续6个月,可见巨精细胞、输精管上皮空泡化。犬与猴的上述剂量按体表面积推算分别相当于人40mg/天的20倍和10倍。同类药物也可见类似现象。 雌性大鼠交配前至交配后7天经口给予5、15、50mg/kg/天,高剂量组(按AUC推算,全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的10倍)可见胎仔体重减轻、骨化延迟。 大鼠自妊娠第7天至哺乳第21天(离乳)经口给予2、10、50mg/kg/天,高剂量组(按体表面积推算,大于等于人40mg/天的12倍)可见幼仔存活率降低。家兔自妊娠第6天至哺乳第18天(离乳)经口给予0.3、1、3mg/kg/天(按体表面积推算,与人40mg/天相当),可见胎仔存活率降低,母体动物死亡。瑞舒伐他汀剂量在大鼠中≤25mg/kg/天、家兔≤3mg/kg/天未见致畸性(分别按AUC和体表面积推算,与人40mg/天的暴露量相当)。 致癌性 在大鼠104周致癌性试验中,经口给药剂量为2、20、60、80mg/kg/天。80mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的20倍)剂量组雌性动物可见子宫息肉发生率显著升高,低剂量下未见发生率升高。 在小鼠107周致癌性试验中,经口给药剂量为10、60、200mg/kg/天。200mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的20倍)剂量组动物可见肝细胞腺瘤/癌发生率增加,低剂量下未见发生率升高。 【药代动力学】    白种人瑞舒伐他汀的药代动力学研究结果显示: 吸收:口服5小时后血药浓度达到峰值。生物利用度为20%。 分布:瑞舒伐他汀被肝脏大量摄取,肝脏是胆固醇合成及LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容积约为134L。瑞舒伐他汀的血浆蛋白结合率(主要是白蛋白)约为90%。 代谢:瑞舒伐他汀发生有限的代谢(约10%)。用人肝细胞进行的体外代谢研究显示,瑞舒伐他汀是细胞色素P450代谢的弱底物。参与代谢的主要的同工酶是CYP、2C9、2C19、3A4和2D6参与代谢的程度较低。已知的代谢产物为N位去甲基和内酯代谢物。N位去甲基代谢物的活性比瑞舒伐他汀低50%,而内酯代谢物被认为在临床上无活性。 对循环中的HMG-CoA还原酶的抑制活性,90%以上来自瑞舒伐他汀。 排泄:约90%剂量的瑞舒伐他汀以原形随粪便排出(包括吸收的和未吸收的活性物质),其余部分通过尿液排出。尿中约5%为原形。血浆清除半衰期约为19小时。清除半衰期不随剂量增加而延长。血浆清除率的几何平均值约为50L/小时(变异系数为21.7%)。和其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样,肝脏对瑞舒伐他汀的摄取涉及膜转运子OATP-C。该转运子在肝脏对瑞舒伐他汀的清除中很重要。 线性:瑞舒伐他汀的全身暴露量随剂量成比例增加。多次给药后的药代动力学参数不变。 口服剂量中仅约10%的瑞舒伐他汀发生代谢,主要是N位去甲基。详见内包装说明书。 【药代动力学】白种人瑞舒伐他汀的药代动力学研究结果显示: 吸收:口服5小时后血药浓度达到峰值。生物利用度为20%。 分布:瑞舒伐他汀被肝脏大量摄取,肝脏是胆固醇合成及LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容积约为134L。瑞舒伐他汀的血浆蛋白结合率(主要是白蛋白)约为90%。 代谢:瑞舒伐他汀发生有限的代谢(约10%)。用人肝细胞进行的体外代谢研究显示,瑞舒伐他汀是细胞色素P450代谢的弱底物。参与代谢的主要的同工酶是CYP、2C9、2C19、3A4和2D6参与代谢的程度较低。已知的代谢产物为N位去甲基和内酯代谢物。N位去甲基代谢物的活性比瑞舒伐他汀低50%,而内酯代谢物被认为在临床上无活性。 对循环中的HMG-CoA还原酶的抑制活性,90%以上来自瑞舒伐他汀。 排泄:约90%剂量的瑞舒伐他汀以原形随粪便排出(包括吸收的和未吸收的活性物质),其余部分通过尿液排出。尿中约5%为原形。血浆清除半衰期约为19小时。清除半衰期不随剂量增加而延长。血浆清除率的几何平均值约为50L/小时(变异系数为21.7%)。和其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样,肝脏对瑞舒伐他汀的摄取涉及膜转运子OATP-C。该转运子在肝脏对瑞舒伐他汀的清除中很重要。 线性:瑞舒伐他汀的全身暴露量随剂量成比例增加。多次给药后的药代动力学参数不变。 口服剂量中仅约10%的瑞舒伐他汀发生代谢,主要是N位去甲基。详见内包装说明书。 【贮藏】密封,在干燥处保存。 【包装】铝塑包装,7片/板×1板/盒. 【有效期】36个月 【批准文号】国药准字J20170008 【生产企业】阿斯利康药业(中国)有限公司

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